logo

Tabletták, filmbevonatú sárga, kerek, bikonvex; keresztmetszetben a mag fehér vagy csaknem fehér.

Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 115 mg, mikrokristályos cellulóz - 40 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 11,2 mg, povidon (kis molekulatömegű polivinil-pirrolidon) - 9 mg, kolloid szilícium-dioxid - 2 mg, magnézium-sztearát - 2,8 mg.

A filmhéj összetétele: (hipromellóz - 4,8 mg, talkum - 1,6 mg, titán-dioxid - 0,826 mg, makrogol 4000 (polietilénglikol 4000) - 0,72 mg, vas-sárga oxid (vas-oxid) - 0,054 mg) vagy (száraz keverék filmbevonathoz, hipromellózt (60%), talkumot (20%), titán-dioxidot (10,33%), makrogolt 4000 (polietilén-glikol 4000) (9%), vas-sárga oxidot (vas-oxid) (0,67%)) - 8 mg.

15 db. - Kontúrolt cellacsomagok (alumínium / PVC) (2) - kartoncsomagok.
30 darab - Kontúrolt cellacsomagok (alumínium / PVC) (1) - kartoncsomagok.

A lozartán az angiotenzin II receptorok (AT1 típus) specifikus antagonista orális adagolásra. Az angiotenzin II szelektíven kötődik az AT1 receptorokhoz számos szövetben (az érrendszeri simaizomszövetben, a mellékvesékben, a vesében és a szívben), és számos fontos biológiai funkciót hajt végre, beleértve az érszűkületet és az aldoszteron felszabadulását. Az angiotenzin II stimulálja a simaizomsejtek növekedését is.

A lozartán és farmakológiailag aktív metabolitja (E 3174) mind in vitro, mind in vivo blokkolja az angiotenzin II összes fiziológiai hatását, függetlenül a szintézis forrásától vagy útjától. A lozartán szelektíven kötődik az AT1 receptorokhoz: nem kötődik vagy blokkolja más hormonok és ioncsatornák receptorait, amelyek fontos szerepet játszanak a szív-érrendszer működésének szabályozásában. Ezen túlmenően a lozartán nem gátolja az angiotenzin-konvertáló enzimet (ACE), amely hozzájárul a bradikinin lebomlásához, ezért a bradykininnel (pl. Angioödéma) közvetve összefüggő mellékhatások igen ritkán fordulnak elő.

A lozartán alkalmazásakor a negatív visszacsatolás hatása a renin szekrécióra a plazma renin aktivitásának növekedéséhez vezet. A megnövekedett renin aktivitás a plazma angiotenzin II koncentrációjának növekedéséhez vezet. Ugyanakkor a vérplazma vérnyomáscsökkentő hatása és az aldoszteron koncentrációjának csökkenése fennáll, ami az angiotenzin II receptorok hatékony blokkolását jelzi. A losartán abbahagyása után a plazma plazma renin aktivitása és az angiotenzin II koncentrációja 3 nap alatt csökkent a kiindulási értékekhez, amelyeket a gyógyszer beadása előtt figyeltek meg.

A lozartán és aktív metabolitja nagy affinitást mutat az angiotenzin II receptorokhoz (AT1 típus).

A losartán és az aktív metabolit koncentrációja a vérplazmában, valamint a losartán vérnyomáscsökkentő hatása nő a gyógyszer adagjának növekedésével.

A maximális vérnyomáscsökkentő hatás 3-6 héttel alakul ki a gyógyszer kezdete után.

Az artériás hipertónia, proteinuria (naponta több mint 2 g) cukorbetegség nélkül szenvedő betegeknél a gyógyszer használata megbízhatóan csökkenti a proteinuria, az albumin és az immunglobulin G (IgG) kiválasztását.

Az artériás hipertóniás posztmenopauzában szenvedő nőknél, akik 4 héten át 50 mg / nap losartánt vettek, a terápia nem befolyásolta a prosztaglandinok vese- és szisztémás szintjét.

A lozartán nem befolyásolja a vegetatív reflexeket, és nem gyakorol tartós hatást a norepinefrin szintjére a vérplazmában.

Az artériás hypertoniában szenvedő betegeknél a losartán napi 150 mg-os dózisban nem okoz klinikailag jelentős változást a trigliceridek, a teljes koleszterin és a nagy sűrűségű lipoprotein-koleszterin koncentrációjában. Ugyanazon dózisokban a lozartán nem befolyásolja az éhomi vércukor koncentrációját. A Losartan a húgysav (általában 0,4 mg / dl-nél kisebb) szérumkoncentrációjának csökkenését okozza, amelyet a hosszú távú kezelés alatt tartottak. Az artériás hipertóniás betegeket érintő kontrollos klinikai vizsgálatokban a szérum kreatinin- vagy káliumszint emelkedése miatt nem fordultak elő gyógyszerszabályozás.

Losartan jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A lozartán szisztémás biohasznosulása körülbelül 33%, az étkezés nem befolyásolja a lozartán biológiai hozzáférhetőségét. A lozartán és aktív metabolitja átlagos maximális koncentrációja 1 óra és 3-4 óra múlva érhető el.

A lozartán és aktív metabolitja több mint 99% -kal kapcsolódik a plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz). A lozartán eloszlási térfogata 34 liter. A lozartán gyakorlatilag nem hatol át a vér-agy gáton.

A lozartán a májban az "elsődleges áthaladás" hatásának van kitéve, a citokróm P450 izoenzim CYP2C9 részvételével metabolizálódik. A losartán adagjának körülbelül 14% -át intravénásan vagy orálisan adagolják aktív metabolitjává (EXP3174) karboxilcsoporttal. Biológiailag inaktív metabolitok is képződnek: két fő (a hidroxilezett oldalsó butil lánc eredményeként) és kevésbé jelentős - N-2-tetrazol-glükuronid.

A lozartán és aktív metabolitja plazma clearance-e 600 ml / perc és 50 ml / perc. A lozartán és aktív metabolitja vese clearance-e körülbelül 74 ml / perc és 26 ml / perc. Ha a losartánt szájon át szedik, az adag kb. 4% -a változatlan formában ürül a vesékkel, és az adag 6% -án belül a vesék aktív metabolitként választódnak ki. A lozartán és annak aktív metabolitja lineáris farmakokinetikája a losartán 200 mg-os dózisban történő bevételekor. Orális adagolás után a lozartán és az aktív metabolit plazmakoncentrációja a végső T-vel polexponenciálisan csökken1/2 körülbelül 2 és 6-9 óra.

A lozartán és metabolitjainak eliminációja az epében és a vesében történik. A losartán lenyelése után 14 ° C-on jelöltük a radioaktív címke körülbelül 35% -át a vizeletben és 58% -aa székletben.

Farmakokinetika speciális betegcsoportokban

Az artériás magas vérnyomású idős férfi betegek vérplazmájában a lozartán és aktív metabolitja koncentrációja nem különbözik szignifikánsan az ezeknél a mutatóknál az arterialis hypertoniában szenvedő fiatalabb férfiaknál.

Az artériás hipertóniában szenvedő nőknél a lozartán plazmakoncentrációja 2-szer magasabb volt, mint az artériás hypertoniás férfiaknál. Az aktív metabolit koncentrációja a férfiaknál és a nőknél nem különbözött. Ez a látszólagos farmakokinetikai különbségnek nincs klinikai jelentősége.

Ha a losartánt szájon át szedték, a losartán és aktív metabolitjának enyhe és közepes súlyosságú alkoholos eredetű cirrózisában szenvedő betegek a vérplazmában 5 és 1,7-ször magasabbak voltak, mint a fiatal, egészséges férfi önkénteseknél.

A 10 ml / perc feletti kreatinin-clearance-ben szenvedő betegeknél a lozartán plazmakoncentrációja nem különbözött a normál vesefunkciójú betegekétől. A hemodialízist igénylő betegeknél a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) körülbelül 2-szer nagyobb, mint a normális vesefunkciójú betegeknél. Az aktív metabolit plazmakoncentrációja nem változik a vesekárosodásban szenvedő vagy hemodialízisben szenvedő betegeknél. A lozartánt és aktív metabolitját hemodialízissel nem távolítják el a véráramból.

- az artériás hipertónia és a bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegek kardiovaszkuláris morbiditásának és mortalitásának kockázatának csökkentése, amely a szív- és érrendszeri halálozás, a stroke és a szívinfarktus előfordulási gyakoriságának csökkenésével magyarázható;

- vesebetegség a 2. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél proteinuria - lassítja a veseelégtelenség előrehaladását, melyet a hypercreatininemia gyakoriságának csökkenése, a hemodialízishez vagy a vesetranszplantációhoz szükséges vég stádiumú krónikus veseelégtelenség előfordulása, a mortalitási arány és a proteinuria csökkenése mutat;

- Krónikus szívelégtelenség az ACE-gátlókkal történő kezeléssel.

- A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység;

- terhesség és szoptatás;

- 18 éves korig;

- laktóz intolerancia, laktázhiány és glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;

- súlyos májelégtelenség (nincs tapasztalat);

- az aliszkiren egyidejű alkalmazása diabetes mellitusban és / vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési sebesség kevesebb, mint 60 ml / perc).

Óvatosan: májelégtelenség (kevesebb mint 9 pont a Child-Pugh esetében), hipotenzió, csökkent vérmennyiség (BCC), víz- és elektrolit-egyensúly csökkenése, hyperkalemia, kétoldali vese artériás szűkület vagy egyetlen vese artériás stenosis, veseelégtelenség, transzplantáció utáni állapot vese, aorta és mitrális stenosis, obstruktív hipertrófiai kardiomiopátia, angioödéma előzményei, súlyos szívelégtelenség (IVHA funkcionális osztály IV. osztály), ischaemia eskaya szívbetegség, szívelégtelenség, életveszélyes aritmiák, cerebrovaszkuláris betegség, primer aldoszteronizmus, szívelégtelenség egyidejű súlyos veseelégtelenségben.

Belül, az étkezéstől függetlenül.

A gyógyszer monoterápiában és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva is bevehető.

A legtöbb beteg esetében a standard kezdeti és fenntartó dózis napi egyszer 50 mg. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a kezelés megkezdése után 3-6 hét elteltével érhető el.

Bizonyos betegeknél a nagyobb hatás elérése érdekében a dózist napi egyszeri 100 mg-os napi adagra lehet növelni.

A csökkent vérkeringésű betegeknél (például diuretikumok nagy adagokban történő bevételekor) a gyógyszer kezdeti dózisát naponta egyszer 25 mg-ra kell csökkenteni (lásd a "Különleges utasítások" c. Részt).

Az idős betegek és a veseelégtelenségben szenvedő betegek, beleértve a dialízisben részt vevő betegeket, nem kell kiválasztani a kezdeti dózist.

A májelégtelenségben szenvedő betegeknél (a Child-Pugh skálán kevesebb mint 9 pont) ajánlott, hogy a gyógyszert alacsonyabb kezdeti dózissal, 25 mg-mal, naponta egyszer, a hemodialízis során, valamint a 75 évesnél idősebb betegeknek írják elő.

Az artériás hipertónia és a bal kamrai hipertrófia esetén a cardiovascularis morbiditás és mortalitás kockázatának csökkentése

A gyógyszer standard kezdeti dózisa naponta egyszer 50 mg. A jövőben ajánlott hidroklorotiazid hozzáadása vagy a Losartan adagjának 100 mg-ra történő növelése (figyelembe véve a vérnyomáscsökkenés mértékét (BP)) egy vagy két adagban.

Vesebetegség a 2-es típusú diabéteszben és proteinuria-ban szenvedő betegeknél.

A gyógyszer standard kezdeti dózisa naponta egyszer 50 mg. A jövőben ajánlatos napi egyszeri 100 mg-ra növelni a Losartan adagját, figyelembe véve a vérnyomáscsökkentés mértékét. A losartánt más vérnyomáscsökkentő szerekkel (diuretikumok, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, alfa- és béta-adrenoblokkerek, központi vérnyomáscsökkentő szerek), inzulinnal és más hypoglykaemiás gyógyszerekkel (szulfonil-karbamid-származékok, glutazonok és glükozidáz-gátlók) is rendelhetik.

Krónikus szívelégtelenség

A gyógyszer kezdeti dózisa napi 12,5 mg. Általában a dózist heti gyakorisággal titráljuk (azaz 12,5 mg naponta egyszer, 25 mg naponta egyszer, 50 mg naponta egyszer), a napi 50 mg-os fenntartó dózishoz, az egyéni tolerancia függvényében.

A legtöbb esetben a lozartán jól tolerálható, a mellékhatások gyenge és átmeneti, és nem igényelnek a gyógyszer abbahagyását.

http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/

losartan

Leírás 2014. december 31-én

  • Latin név: Losartan
  • ATC kód: C09CA01
  • Hatóanyag: Losartan (Losartan)
  • Gyártó: Teva Pharmaceutical Plant Co. Kft (Izrael)

struktúra

A készítmény összetétele a hatóanyag - a losartán-kálium mennyisége 25 mg / 50 mg / 100 mg, a hatóanyag felszabadulásának formájától függően.

Mivel segédanyagokat használnak:

  • laktóz-monohidrát;
  • mikrokristályos cellulóz;
  • előzselatinizált keményítő;
  • magnézium-sztearát mennyiségben.

A héj tartalmaz:

  • polivinil-alkohol;
  • titán-dioxid;
  • makrogol;
  • talkum.

Kiadási forma

  • 25 mg-os fehér színű tabletták ovális formában egy filmhéjban, nyomtatott jelöléssel;
  • 50 mg-os fehér színű tabletta filmtabletta formájában, „50” jelöléssel;
  • 100 mg fehér színű tabletták ovális formában, filmfóliában a „100” jelzéssel.

Farmakológiai hatás

A lozartán az AT1 altípus receptor blokkolójának szelektív, versenyképes antagonistája a különböző szövetekben, beleértve az agyat, a mellékvese kéregét, a májat, a vesét, a szívet és az érrendszeri simaizomot, csökkentve az angiotenzin II hatását.

A hatóanyag hatóanyagának bevezetése a teljes perifériás rezisztencia (utóterhelés) és a szívvénás visszatérés (előfeszítés) csökkenéséhez vezet. Az angiotenzin II összes fiziológiai hatását, beleértve az aldoszteron felszabadulását, blokkolja a Losartan hatása. A renin-angiotenzin rendszer állapotától függetlenül vérnyomáscsökkenés következik be. E gyógyszer alkalmazása következtében az angiotenzin II eltávolítása következtében a plazma renin aktivitása nő.

Ennek a gyógyszernek a hatása bizonyult az élet (Losartan Intervention for Endpoint Reduction in Hypertension Study) során, amelyen 9193 esszenciális artériás hipertóniában szenvedő ember vett részt. A betegek életkora 55-80 éves volt, 160-200 mm Hg vérnyomással. A losartán beadása után ez a mutató 13% -kal csökkent, és az ilyen betegek halálozási aránya 25% -kal csökkent.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Ez a gyógyszer közvetlenül az első orális adagolás után hipotenzív hatást fejt ki. A gyógyszer hatását a szisztolés és a diasztolés vérnyomás csökkenése tükrözi, amelyet legfeljebb 6 órával az adagolás után lehet elérni. Egy nap elteltével a gyógyszer hatása csökken. A Losartan bevétele után 3-6 hét múlva stabil hipotenzív hatás figyelhető meg.

Az artériás hipertóniában szenvedő embereknél ez a gyógyszer csökkenti a proteinuria, az albumin és az immunglobulin G kiválasztását, továbbá a hatóanyag segít a vérplazma karbamidtartalmának stabilizálásában anélkül, hogy befolyásolná a plazma norepinefrin tartalmát.

A losartánt a gasztrointesztinális traktusból származó kiváló felszívódás jellemzi. Fontos, hogy a hatóanyagnak a CYP2C9 izoenzim részvételével történő karboxilezéssel történő egyszeri áthaladásán keresztül metabolizálódhat-e, így aktív metabolit képződik.

A hatóanyag szisztémás biohasznosulása körülbelül 33%. Körülbelül 60 perc elteltével a hatóanyag maximális koncentrációja a szérumban eléri. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a lozartán biológiai hozzáférhetőségét.

A Losartan penetráció mértéke a vér-agy gáton minimális. Az anyag közel 99% -a albuminhoz és más plazmafehérjékhez kötődik.

A plazma clearance körülbelül 600 ml / perc és 50 ml / perc. A renális clearance körülbelül 74 ml / perc és 26 ml / perc. A gyógyszer bevétele után az elfogadott dózis kb. 4% -a változatlan állapotban kiválasztódik a vesén keresztül, és körülbelül 6% -a veszi át a vesét aktív metabolitként.

Alapvetően a hatóanyag hatóanyaga kiválasztódik a vesék és a belek között.

Használati jelzések

A Losartan alkalmazására vonatkozó indikációk a következők:

  • az artériás hipertónia (a test állapota, amelynek a vérnyomása több mint 140 mm Hg.).
  • krónikus szívelégtelenség (olyan kóros állapot, amelyben a szív- és érrendszeri aktivitás nem biztosítja a testnek oxigént először edzés közben, majd a nyugalomban);
  • a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának kockázata, különösen a stroke;
  • diabéteszes nefropátia (a vesék artériáiban, arterioláiban, tubulusaiban és glomerulusában bekövetkező elváltozások komplexét összekötő kifejezés, amely a vesék szöveti metabolikus zavarai következtében alakul ki).

Ellenjavallatok

A lozartán ellenjavallt az egyik komponenssel szembeni túlérzékenység jelenlétében, valamint a gyermek hordozása és a szoptatás ideje alatt.

Mellékhatások

Ha ezt a gyógyszert szedi, előfordulhat mellékhatások, amelyeket feltételesen „közös” és „ritka” kategóriába sorolhat.

Gyakran vannak olyan mellékhatások, mint például:

  • fájdalom a hasi vagy hasi területen;
  • szorongásos állapot;
  • hólyagfájdalom;
  • véres zárványok a vizeletben;
  • homályos látás;
  • hidegrázás;
  • hideg verejték;
  • kóma;
  • a gondolatok összetévesztése;
  • bőrtartalmú;
  • depresszió;
  • légzési nehézség;
  • fájdalmas vizelés;
  • szédülés;
  • szívdobogás;
  • gyakori vizelés;
  • fejfájás;
  • megnövekedett éhség;
  • szabálytalan szívverés;
  • fájdalom a test különböző részein;
  • hányinger vagy hányás;
  • zsibbadás vagy bizsergés a kézben, lábban, ajkakban;
  • görcsök;
  • homályos beszéd;
  • instabil légzés az edzés alatt;
  • hirtelen és oktalan hematomák;
  • fáradtság vagy gyengeség;
  • nehézség a lábakban.

A Losartan szedése során a következő mellékhatások ritkábban fordulnak elő:

  • mellkasi fájdalom vagy kényelmetlenség;
  • mellkasi szorítás vagy nehézség;
  • rossz közérzet;
  • megnövekedett pulzusszám;
  • a beszédképtelenség;
  • nyaki fájdalom vagy kényelmetlenség;
  • izzadás;
  • az arc duzzanata;
  • átmeneti vakság;
  • instabilitás vagy kínos.

Losartan, használati utasítás

A Losartan tablettákat szájon át kell bevenni anélkül, hogy az élelmiszer-bevitelhez kötődne. A gyógyszer tabletták formájában kapható, amelyet naponta egyszer meg kell nyelni.

A Losartan különböző betegségek kezelésére vonatkozó utasítások:

  • Az artériás hipertóniában szenvedő betegek napi 50 mg-os napi adagot írnak fel. A kezelőorvos megítélése szerint a napi adag 100 mg-ra emelhető.
  • Krónikus szívelégtelenségben a losartánt 12,5 mg / nap kezdeti stádiumban írják fel, majd az adagot hetente kétszer megduplázzák.
  • Ha szükséges, csökkentse a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának kockázatát, a gyógyszert naponta 50 mg-os adagban írják fel.
  • Májelégtelenség esetén ezt a gyógyszert napi 25 mg-os dózisban ajánljuk. Ugyanez a dózis a 75 évnél idősebb betegek számára is előírt.

Bármilyen betegség kezelése során a Losartan alkalmazásával szigorúan ellenőrizni kell a vérnyomás-mutatókat.

Ennek a gyógyszernek a terápiás hatásának növelése egyidejűleg történik, amelyet általában egy szakember határoz meg. Ha egyszeri adagot hagynak ki, a következőt a legközelebbi időpontban kell bevenni a következő dózis beérkezésének időpontjával. Nem ajánlott kétszeres adagot szedni.

túladagolás

Azok a betegek, akik ezt a gyógyszert túladagolták, olyan tüneteket tapasztalhatnak, mint az alacsony vérnyomás vagy a szívdobogás.

A Losartan túladagolása esetén azonnal forduljon szakemberhez.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ha néhány gyógyszert egyidejűleg használnak a lozartánnal, negatív gyógyszerkölcsönhatásokhoz vezethet. Az interakció akkor alakulhat ki, ha a gyógyszert gyógyszerekkel, például kálium-, kálium-megtakarító diuretikumokkal vagy nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel együtt szedik. Ezen túlmenően a szervezet különböző módon metabolizálja a gyógyszereket, így ezeknek a gyógyszereknek az együttes bevitele növelheti a hatóanyagok tartalmának szélsőséges szintjét.

A lozartán-kálium potenciálisan kölcsönhatásba lép számos más gyógyszerrel. Ezek közül néhány:

Az ACE-gátlókkal való kölcsönhatás

A lozartán ugyanúgy működik, mint az ACE-gátlók, bár nem. Így ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja növelheti a magas káliumszint (hyperkalemia), a veseelégtelenség kialakulásának és a veszélyesen alacsony vérnyomás kockázatát.

Gyógyszerkölcsönhatások diuretikumokkal

A gyógyszer és a diuretikumok kombinációja a nyomás erős csökkenését okozhatja. Az ilyen megnyilvánulás kockázatának csökkentése érdekében a kezelőorvosnak módosítania kell a Losartan adagját.

Kálium-kiegészítők vagy káliumsó-helyettesítők

Ha a gyógyszert a káliumot vagy a kálium-tartalmú sót helyettesítő készítményekkel együtt szedi, a vér káliumszintje túlságosan magas lehet. Ez komoly problémákat okozhat, beleértve a szív-érrendszert is.

Kálium-megtakarító diuretikumok

A Losartan és a kálium-megtakarító diuretikumok alkalmazása során a szervezet a vártnál eltérő módon szívja fel őket, ami végül a vérben a káliumszint emelkedéséhez vezet.

Rifampicin (Rifadin, Rimactane, Rofact)

Ebben az esetben a lozartán felszívódása a vártnál eltérően alakul ki, ami a hatóanyag hatóanyagszintjének csökkenéséhez vezethet a szervezetben.

Lítium (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

A lozartán és a lítium tartalmú gyógyszerek egyidejű alkalmazása az anyagcsere változásához és a vér lítiumszintjének növekedéséhez vezethet.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID)

Ha a beteg vesebetegségben vagy veseelégtelenségben szenved, a gyógyszer és az NSAID egyidejű alkalmazása súlyosbíthatja az egészséget és ronthatja a betegség lefolyását.

Eladási feltételek

A gyógyszert csak recept alapján szabadítják fel gyógyszertárakban.

Tárolási feltételek

A losartánt szobahőmérsékleten, nedvességtől és hőtől távol kell tárolni. A tablettákat a légmentesen lezárt tartályban tartjuk.

Ezt a gyógyszert, mint minden gyógyszert, gyermekektől elzárva kell tartani.

Tárolási idő

50 mg tabletta: 5 év.

100 mg tabletta: 3 év.

A Losartan analógjai

Analógok A Losartan analógok meglehetősen nagy számban mutattak be. Az analógok, ezek a gyógyszer szinonimái - ezek ugyanazon hatóanyagot tartalmazó és ugyanazon betegségek kezelésére szánt gyógyszerek. A gyógyszer analógjai a következők:

Értékelések Losartan

A Losartan széles körű véleménye a speciális fórumokon található. Általánosságban elmondható, hogy ennek a gyógyszernek a felülvizsgálata pozitív, ami megerősíti a gyógyszer jótékony hatását. Vannak azonban vélemények is, elsősorban a Losartan Richter-ről, ahol az emberek panaszkodnak a gyakori mellékhatásokról. Azt kell mondanom, hogy a mellékhatások a gyógyszer több adagja után mennek át.

Ár Losartan

A Losartan minősége és a testre gyakorolt ​​tényleges hatása nagyon alacsony. A gyógyszertárakban ez a gyógyszer 126 rubel és 225 rubel közötti áron vásárolható, attól függően, hogy hány tablettát tartalmaz.

http://medside.ru/lozartan

Losartan - hivatalos * használati utasítás

UTASÍTÁSOK
(szakértők tájékoztatása)
a gyógyszer orvosi alkalmazására

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név: Losartan

Nemzetközi nem saját tulajdonú név:

Adagolási forma:

struktúra
1 tabletta, bevont, a hatóanyagot tartalmazza: 50 mg lozartán-kálium
Segédanyagok: laktóz, kukoricakeményítő, povidon, magnézium-sztearát, tisztított talkum.
Héj: hipromellóz, tisztított talkum, titán-dioxid, vörös vas-oxid, triacetin.

leírás
Halvány rózsaszín, hosszúkás, domború, domború domború tabletta, egyik oldalán elválasztó horny, és „50” gravírozás.

Farmakoterápiás csoport:

ATH kód: C09CA01

Farmakológiai tulajdonságok

farmakodinámia
A vérnyomáscsökkentő gyógyszer egy specifikus angiotenzin II receptor antagonista (ATI altípus). Gátolja a kináz II-t, egy olyan enzimet, amely elpusztítja a bradykinint. Csökkenti a teljes perifériás érrendszeri ellenállást (OPSS), az adrenalin és az aldoszteron koncentrációját a vérben, vérnyomást (BP), nyomást a pulmonáris keringésben; csökkenti az utóterhelést, diuretikus hatású. A szívizom hipertrófia kialakulásának megzavarása fokozza a szívveréses betegek gyakorlásának toleranciáját.

Egyszeri adag után a vérnyomáscsökkentő hatás (szisztolés és diasztolés vérnyomás csökken) eléri a maximumot 6 óra elteltével, majd fokozatosan csökken 24 órán belül.

A maximális vérnyomáscsökkentő hatás 3-6 héttel a gyógyszer kezdete után érhető el.

A farmakológiai adatok azt mutatják, hogy a májcirrózisban szenvedő betegeknél a lozartán plazmakoncentrációja szignifikánsan nő, így a májbetegségben szenvedő betegeket alacsonyabb adaggal kell alkalmazni.

farmakokinetikája
A lozartán gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás körülbelül 33%. Az "első lépés" hatása a májban a karboxilezés útján metabolizálódik a citokróm P450 izoenzim 2C9 részvételével egy aktív metabolit képződésével. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 99%.

A losartán maximális koncentrációjának eléréséhez szükséges idő 1 óra, az aktív metabolit lenyelés után 3-4 óra. A felezési idő 1,5-2 óra, fő metabolitja 6-9 óra. A dózis kb. 35% -a kiválasztódik a vizelettel, körülbelül 60% -ban a bélben.

Használati jelzések

  • A magas vérnyomás;
  • Krónikus szívelégtelenség (kombinált terápia részeként, ACE-gátlókkal való intoleranciával vagy kudarcgal).

Ellenjavallatok

  • A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység; -
  • Az alacsony vérnyomás;
  • hyperkalaemia;
  • kiszáradás;
  • Terhesség és szoptatás;
  • A 18 éves korig (hatékonyság és biztonság nem állapítható meg).

Adagolás és adagolás
A losartánt szájon át szedik, függetlenül attól, hogy milyen étkezést kaptak, a bevitel sokasága - naponta 1 alkalommal.

A magas vérnyomás esetén az átlagos napi adag 50 mg. Bizonyos esetekben a nagyobb hatás elérése érdekében az adagot kétszer vagy naponta egyszer 100 mg-ra emelik.

A szívelégtelenségben szenvedő betegek kezdő adagja 12,5 mg naponta egyszer. Általánosságban elmondható, hogy a dózis hetente növekszik (pl. 12,5 mg / nap, 25 mg / nap és 50 mg / nap) egy átlagos napi 50 mg-os fenntartó dózisra, a beteg tolerálhatóságától függően.

A nagy dózisú diuretikumot kapó betegek számára a gyógyszer felírása esetén a Losartan kezdeti adagját naponta egyszer 25 mg-ra kell csökkenteni. Nincs szükség az adag módosítására idős betegek vagy csökkent veseműködésű betegek esetében, beleértve a hemodialízisben részesülő betegeket is. A károsodott májfunkciójú betegeknél kisebb adagokat kell adni a Losartan-nak.

Idős betegeknél, valamint a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, beleértve a dialízisben részesülő betegeket, nincs szükség a kezdeti adag módosítására.

Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás
A gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél nem állapították meg.

Mellékhatások

* Jelzett mellékhatások, amelyek előfordulása hasonló a placebóval.

A losartán alkalmazása kevesebb, mint 1% -ánál előforduló mellékhatások kapcsolatát nem bizonyították.

A legtöbb esetben a losartan jól tolerálható, a mellékhatások átmeneti jellegűek és nem igénylik a gyógyszer abbahagyását.

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: 1% vagy több - szédülés, aszténia, fejfájás, fáradtság, álmatlanság; kevesebb, mint 1% - szorongás, álmatlanság, álmosság, memóriazavarok, perifériás neuropátia, paresztézia, hypostezia, migrén, remegés, ataxia, depresszió, szinkope, tinnitus, károsodott íz, látásváltozás, kötőhártyagyulladás.

A légzőrendszer részéről: 1% vagy több - orr-torlódás, köhögés *, felső légúti fertőzések (megnövekedett testhőmérséklet, torokfájás, sinusopathia *, sinusitis, faringitis), kevesebb, mint 1% - dyspnea, bronchitis, rhinitis.

A gyomor-bélrendszer részén: 1% vagy több - hányinger, hasmenés *, dyspeptikus tünetek *, hasi fájdalom; kevesebb, mint 1% anorexia, szájszárazság, fogfájás, hányás, duzzanat, gastritis, székrekedés.

A mozgásszervi rendszer részei: 1% vagy több - rohamok, myalgia *, hátfájás, mellkas, lábak; kevesebb, mint 1% arthralgia, fájdalom a vállon, térd, arthritis, fibromyalgia.

Mivel a szív-érrendszer: ortosztatikus hipotenzió (dózisfüggő), szívdobogás, tachy vagy bradycardia, aritmiák, angina pectoris, anaemia.

A húgyúti rendszer: kevesebb, mint 1% - a vizeletürítés, a húgyúti fertőzések, a veseelégtelenség, a libidó gyengülése, impotencia.

A bőr részén: kevesebb, mint 1% - száraz bőr, erythema, vér rohanás, fényérzékenység, fokozott izzadás, alopecia.

Allergiás reakciók: kevesebb mint 1% - csalánkiütés, kiütés, viszketés, angioödéma, beleértve arc, ajkak, garat és / vagy nyelv.

Egyéb: hyperkalemia (szérum káliumszint több mint 5,5 mmol / l).

túladagolás
Tünetek: a vérnyomás jelentős csökkenése, a tachycardia, a bradycardia a paraszimpatikus (vagális) stimuláció miatt jelentkezhet.
Kezelés: kényszer diurézis, tüneti kezelés; a hemodialízis hatástalan.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Alkalmazható más vérnyomáscsökkentő szerekkel együtt. Nem figyeltek meg klinikailag szignifikáns kölcsönhatást a hidroklorotiaziddal, a digoxinnal, a közvetett antikoagulánsokkal, a cimetidinnel, a fenobarbitallal. Dehidratációban szenvedő betegeknél (korábbi kezelés nagy diuretikumokkal) a vérnyomás kifejezett csökkenése előfordulhat. Növeli (kölcsönösen) más vérnyomáscsökkentő szerek (diuretikum, béta-blokkolók, szimpatolitikus) hatását. A kálium-megtakarító diuretikumokkal és kálium készítményekkel kombinálva növeli a hyperkalemia kockázatát.

Különleges utasítások
Szükséges a dehidratáció korrekciója a lozartán kinevezése előtt, vagy a kezelés alkalmazása a gyógyszer alkalmazásával alacsonyabb dózisban. A renin-angiotenzin rendszert befolyásoló gyógyszerek növelhetik a vérben a karbamid koncentrációját és a szérum kreatininszintet egy vese kétoldalú veseelégtelensége vagy artériás stenosisában szenvedő betegeknél. A kezelés ideje alatt rendszeresen ellenőrizni kell a kálium koncentrációját a vérben, különösen idős betegeknél, akiknek vesekárosodása károsodott.

Terhesség és szoptatás

A terhesség alatt a losartán alkalmazására vonatkozó adatok nem. Ismeretes azonban, hogy a renin-angiotenzin-rendszerre közvetlenül ható gyógyszerek, ha a terhesség második és harmadik trimeszterében alkalmazzák, fejlődő magzatot vagy akár fejlődő magzat halálát is okozhatják. Ezért terhesség esetén a losartánt azonnal le kell állítani.

A szoptatás idején történő elrendelés esetén döntést kell hozni a szoptatás felfüggesztéséről vagy a Losartan-kezelés megszakításáról.

Kiadási forma
50 mg bevont tabletta. 10 tabletta egy alumíniumfólia csíkban, 1 vagy 3 csíkban egy kartondobozban, a használati utasítással együtt.

Tárolási feltételek
Száraz, sötét helyen, és gyermekektől elzárva, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.

Tárolási idő
2 év. Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

Gyógyszertár értékesítési feltételek
A vényköteles

Az Okasa Pharma Kft. Által gyártott Tzipla Kft., Mumbai - 400001, India, minőségbiztosítási igényekért lásd: 107120, Moszkva, st. Radonezh Sergius d. 29/31 p.1

http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/

Losartan: használati utasítás

struktúra

minden tabletta tartalmaz: hatóanyag: losartán-káliumsó - 50 mg; segédanyagok: laktóz-monohidrát, talkum, kalcium-sztearát, burgonyakeményítő; héjösszetétel: 2910 hipromellóz, propilénglikol, titán-dioxid, talkum.

leírás

Farmakológiai hatás

A lozartán szelektív angiotenzin II receptor blokkoló (AT típus)1), amelyek számos emberi szövetben és szervben (különösen érrendszeri simaizomban, mellékvesékben, vesékben, szívben) találhatók. A lozartán és aktív metabolitja (E-3174) nagyobb affinitással rendelkezik (1000-szer nagyobb) az AT-hez1 receptorokhoz képest2. A fő metabolit 10-40-szer aktívabb, mint maga a losartán (súlya tekintetében).

A lozartán nem gátolja az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) aktivitását, amely az angiotenzin II-t angiotenzin II-re konvertálja, és elpusztítja a bradykiknint, és nem rendelkezik agonista hatással, és nem blokkolja a kardiovaszkuláris rendszer szabályozásában részt vevő más hormonok vagy ioncsatornák receptorait.

A lozartán megakadályozza az angiotenzin II fiziológiai hatásainak megnyilvánulását: csökkenti a teljes perifériás érrendszeri rezisztenciát, a norepinefrin és az aldoszteron vérkoncentrációját, a vérnyomást, a "kis" keringésben lévő nyomást; csökkenti az utóterhelést, diuretikus hatású. A myocardialis hypertrophia kialakulásának megzavarása fokozza a testmozgás toleranciáját krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. Egyszeri adag után a hipotenzív hatás (a szisztolés és a diasztolés vérnyomás csökkenése) 6 óra elteltével éri el a maximumot, majd 24 órán belül fokozatosan csökken. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás a gyógyszer kezdete után 3-6 héttel alakul ki.

farmakokinetikája

Orális adagolás után a lozartán jól felszívódik, és a karboxilsav és más inaktív metabolitok aktív metabolitjának képződésével először metabolizálódik. A losartán szisztémás biohasznosulása tabletta formájában körülbelül 33%. A losartán és aktív metabolitja átlagos maximális koncentrációja 1 óra és 3-4 óra múlva érhető el.

A lozartán és aktív metabolitja ≥99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz. A lozartán eloszlási térfogata 34 liter.

A losartán kb. 14% -a intravénás vagy orális adagolás esetén aktív metabolitokká alakul. A losartán-kálium intravénás és orális adagolását követően, a 14C jelzéssel ellátva, a vérplazmában a radioaktivitást általában losartán és aktív metabolitja jellemzi. A losartán minimális átalakulását aktív metabolitjává a vizsgálati résztvevők mintegy 1% -ában figyelték meg.

Az aktív hatóanyagok mellett inaktív metabolitok képződnek.

A lozartán és aktív metabolitja plazma clearance-e 600 ml / perc és 50 ml / perc. A lozartán és aktív metabolitja vese clearance-e körülbelül 74 ml / perc és 26 ml / perc. A losartán orális adagolása esetén a dózis kb. 4% -a változatlan formában ürül ki a vizelettel, és az adag körülbelül 6% -a kiválasztódik a vizelettel aktív metabolitként. A losartán és aktív metabolitja farmakokinetikája lineáris, ha orálisan adagolják a losartán-káliumot 200 mg-ig terjedő adagokban.

Orális adagolás után a lozartán koncentrációja a vérplazmában és annak aktív metabolitjában a polexponenciálisan csökken, végső felezési ideje pedig körülbelül 2 óra és 6-9 óra. Ha naponta egyszer alkalmazzák 100 mg-os adagban, a losartán és az aktív metabolitjának vérplazmájában nincs jelentős felhalmozódás.

A lozartán és aktív metabolitja az epével és a vizelettel ürül. A 14 C-jelzett lozartán orális és intravénás beadása után a radioaktivitás körülbelül 35 és 43% -a ürül a vizelettel, 58 és 50% -a kiválasztódik a vizelettel.

Farmakokinetika bizonyos betegcsoportokban

Az artériás hipertóniában szenvedő idős betegek vérplazmájában a lozartán és aktív metabolitja koncentrációja nem tér el jelentősen az artériás hipertóniában szenvedő fiatal betegek koncentrációjától.

Az artériás hipertóniában szenvedő nőknél a losartán plazmakoncentrációja 2-szer magasabb, mint férfiaknál. Az aktív metabolit koncentrációja a férfiaknál és a nőknél nem különbözött.

A máj alkoholos cirrhosisában szenvedő betegeknél a losartán és az aktív metabolitjának enyhe és közepesen súlyos mértéke a vérplazmában 5, illetve 1,7-szerese volt, mint a fiatal férfiaknál.

A lozartán plazmakoncentrációja nem változott azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin clearance 10 ml / perc felett volt. A normális vesefunkciójú betegekkel összehasonlítva a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) 2-szer magasabb a hemodialízisben részesülő betegeknél.

A Losartan és az aktív metabolit nem válik ki a hemodialízis során.

Gyermekek farmakokinetikája

A lozartán farmakokinetikáját 50 hónapnál idősebb, 1 hónapnál idősebb, artériás hypertoniás gyermeknél vizsgálták.

Óvatosan: az artériás hipotenzió, a keringő vérmennyiség csökkenése, a víz-só egyensúlyának rendellenességei, vese / májelégtelenség, hyperkalemia.

Terhesség és szoptatás

A terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazás ellenjavallt. Terhesség esetén a losartan-kezelés alatt a gyógyszert azonnal le kell állítani.

A renin-angiotenzin rendszerre közvetlenül ható gyógyszerek károsíthatják a fejlődő magzatot vagy halálát. Ha a terhességet diagnosztizálják, a Lozartan-t azonnal abba kell hagyni.

A losartan alkalmazása nem javasolt a terhesség első trimeszterében, és a terhesség második és harmadik trimeszterében ellenjavallt.

Az ACE-gátlók alkalmazása után a teratogenitás kockázatára vonatkozó epidemiológiai adatok a terhesség első trimeszterében nem meggyőzőek; azonban a kockázatok enyhe növekedése nem zárható ki. Mivel nincsenek ellenőrzött epidemiológiai adatok az angiotenzin II receptor antagonisták (APA II) alkalmazásának kockázatára vonatkozóan, hasonló kockázatok fordulhatnak elő e gyógyszercsoportra vonatkozóan. Kivéve azokat az eseteket, amikor az ARA II terápia folytatását szükségesnek tartják, a terhességet tervező betegeknek alternatív hipertóniás terápiát kell adniuk a terhesség alatt történő alkalmazásra vonatkozóan. Terhesség diagnosztizálása esetén a Losartan-kezelést azonnal le kell állítani, és szükség esetén alternatív kezelést kell kezdeni.

Ismeretes, hogy az APA II alkalmazása a terhesség második és harmadik trimeszterében fetotoxicitást (veseelégtelenség, oligohidramnionok, a koponya csontok késleltetett csontosodása) és neonatalis toxicitást (veseelégtelenség, hypotensio, hyperkalemia) okoz.

Ha a losartánt a terhesség második trimeszterében alkalmazták, ajánlatos ultrahangvizsgálatot végezni a veseműködés és a koponya csontjainak állapotának ellenőrzése céljából.

Az újszülöttek állapotát, akiknek a losartánt használták, gyakran ellenőrizni kell az artériás hipotenzió előfordulását illetően.

Mivel nincs információ a losartán szoptatás alatt történő alkalmazásáról, nem ajánlott ezt a gyógyszert használni. Előnyösen egy alternatív gyógyszeres kezelés, amely a szoptatás során jobban tanulmányozott biztonsági profilt alkalmaz, különösen, ha újszülötteket és koraszülötteket táplálunk.

Adagolás és adagolás

A gyógyszert szájon át, étkezéstől függetlenül egy pohár vízzel szedik.

A magas vérnyomás esetén az adagolást egyénre kell szabni. Általában a losartán kezdeti adagja naponta egyszer 50 mg. Ha a vércukorszint csökkentett betegeknél, például nagy dózisú diuretikumok és májkárosodásban szenvedő betegek számára előírtak, a kezdeti dózist napi 25 mg-ra kell csökkenteni. Szükség esetén a napi adag 100 mg-ra emelhető. Az adagolási rend naponta egyszeri elégtelen vérnyomáscsökkentő hatása miatt kielégítő eredményt érhet el, ha naponta kétszer meg kívánja osztani ugyanazt a napi adagot, vagy növelni a gyógyszer napi adagját. A losartán hatása általában egy héten belül alakul ki, de egyes vizsgálatokban a maximális hatás 3-6 héten belül alakult ki. Ha a losartán monoterápia nem elegendő, kis dózisú diuretikumot, például hidroklorotiazidot írhat elő.

Idős betegeknél, valamint vesekárosodásban szenvedő betegeknél (beleértve a dialízis kezelését is) nincs szükség dózismódosításra.

A krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegek kezdeti dózisa napi 12,5 mg. Általánosságban elmondható, hogy a dózist 2-szeresére növelik heti gyakorisággal (azaz 12,5; 25; 50 mg / nap).

A szív- és érrendszeri megbetegedések és a halálozás kockázatának csökkentése az artériás hipertóniában és bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél: a kezdő adag naponta egyszer 50 mg, a jövőben ajánlott a hidroklorotiazidot vagy

napi 100 mg-ra emeljük az adagot (figyelembe véve a vérnyomáscsökkenés mértékét).

2. típusú diabetes mellitus proteinuria esetén: a kezdeti dózis 50 mg naponta egyszer, további 100 mg / nap dózissal, figyelembe véve a vérnyomáscsökkentés mértékét. A lozartán inzulinnal és más hipoglikémiás szerekkel (például szulfonil-karbamidszármazékok, glitazonok, glükozidáz inhibitorok) alkalmazható.

Mellékhatások

A losartánt klinikai vizsgálatok során értékelték:

- egy kontrollált klinikai vizsgálatban, melyben több mint 3000 felnőtt, 18 éves és idősebb felnőtt beteg vett részt esszenciális magas vérnyomás kezelésére;

- egy ellenőrzött klinikai vizsgálatban, amelyben 177 magas vérnyomású, 6-16 éves gyermek vett részt;

- egy kontrollált klinikai vizsgálatban, melyben több mint 9000 arteriális hipertónia és bal kamrai hipertrófia szenvedő beteg vett részt 55 és 80 év közötti korban;

- egy kontrollált klinikai vizsgálatban, melyben több mint 1500 cukorbeteg és 31 éves és ennél idősebb proteinémia beteg vett részt.

A klinikai vizsgálatok során leggyakrabban jelentett mellékhatás szédülés volt.

A mellékhatások gyakoriságát a következő fokozatokban adják meg: nagyon gyakran (≥1 / 10); gyakran (≥1 / 100, 5,5 mmol / l volt megfigyelhető a losartánt kapó betegek 9,9% -ánál, tabletta és 3,4% -ánál placebót kapó betegeknél).

A következő mellékhatások gyakrabban fordultak elő a losartánt alkalmazó betegeknél, mint a placebo csoportban (gyakoriság ismeretlen): hátfájás, húgyúti fertőzés, influenzaszerű tünetek.

Szívhibás betegek

A lozartán általában jól tolerálható volt a szívelégtelenségben szenvedő betegek kontrollált klinikai vizsgálataiban. A mellékhatások a betegpopulációra jellemzőek voltak. A gyógyszer alkalmazásával kapcsolatos leggyakoribb mellékhatások a szédülés és a hypotonia. A HEAAL-vizsgálatban a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatos klinikailag fontos mellékhatások, amelyek a Losartan 150 mg-os dózisnál gyakrabban fordultak elő 50 mg-os dózisban, a hyperkalemia, a vesefunkció, a veseelégtelenség, a hypotensio, a vér kreatininszintjének emelkedése, a kálium t vérben és vérben. Ezek a mellékhatások nem eredményeztek jelentősen nagyobb kezelési gyakoriságot azoknál a betegeknél, akik 150 mg losartánt kaptak.

A forgalomba hozatalt követő felügyelet

A forgalomba hozatalt követően a következő mellékhatásokat jelentették.

A vérrendszer és a nyirokrendszer részéről: a gyakoriság ismeretlen - vérszegénység, thrombocytopenia.

A hallás és a labirintus részéről: a frekvencia ismeretlen - cseng a fülekben.

Az immunrendszer részéről: ritkán - túlérzékenységi reakciók (anafilaxiás reakciók, angioödéma, beleértve a gége és a glottis duzzanatát, ami a légutak elzáródásához és / vagy az arc, az ajkak, a garat és / vagy a nyelv megduzzadásához vezet); e betegek némelyikének anamnézisében angioödéma volt, amely más gyógyszerek, köztük az ACE-gátlók használatával jár együtt; vaszkulitisz, beleértve a Henoch-Schönlein purpurát.

Az idegrendszer részéről: a gyakoriság ismeretlen - migrén, dysgeusia.

A légutak részéről, a mellkas és a mediastinum szervei: a gyakoriság ismeretlen - köhögés.

Az emésztőrendszer részéről: a gyakoriság ismeretlen - hasmenés.

A gyógyszer alkalmazásának módjával kapcsolatos általános állapot és rendellenességek: a gyakoriság ismeretlen - rossz közérzet.

A hepatobiliáris traktus részéről: ritkán - hepatitis, a gyakorisága nem ismert - kóros májfunkció, pancreatitis.

A bőr és a bőr alatti szövetek részéről: a gyakoriság ismeretlen - csalánkiütés, viszketés, kiütés, fényérzékenység.

Az izom-csontrendszer és a kötőszövet részéről: a gyakoriság ismeretlen - myalgia, artralgia, rhabdomyolysis.

Reprodukciós rendszer és emlőmirigyek: a gyakoriság ismeretlen -

A psziché részéről: a gyakoriság ismeretlen - depresszió.

Vizsgálat: gyakoriság ismeretlen - hyponatremia.

A vesékből és a húgyutakból. A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer gátlása miatt a veseműködés változásait, beleértve a veseelégtelenséget is, jelentettek kockázati betegeknél; az ilyen veseműködési változások reverzibilisek lehetnek a kezelés abbahagyásakor (lásd a „Óvintézkedések” fejezetet).

gyerekek

A mellékhatások profilja gyermekeknél hasonló a felnőtt betegek profiljához. A gyermekek mellékhatásaira vonatkozó adatok korlátozottak.

túladagolás

A mérgezés tünetei. Néhány adat a kábítószer-túladagolásról. A túladagolás legvalószínűbb megnyilvánulása az artériás hipotenzió és a tachycardia lehet. A paraszimpatikus (vagális) stimuláció miatt bradycardia fordulhat elő.

A mérgezés kezelése. Ha artériás hipotenzió lép fel, támogató kezelést kell végezni.

A kezelés a gyógyszer bevétele után eltelt időtől, valamint a tünetek jellegétől és súlyosságától függ. A kiemelt intézkedésnek a kardiovaszkuláris rendszer stabilizálása kell lennie. Az orális adagolás után a hatóanyag az aktív szén alkalmazását mutatja a megfelelő dózisban. Később gyakran szükség van a test alapvető létfontosságú jeleinek monitorozására, és ha szükséges, állítsa be.

A Losartan és az aktív metabolit nem válik ki a hemodialízis során.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fokozhatják a losartán hipotenzív hatását.

Az egyidejű alkalmazás más gyógyszerekkel, amelyek az artériás hipotenzió előfordulását okozhatják mellékreakcióként (triciklikus antidepresszánsok, antipszichotikumok, baklofen és amifosztin), fokozhatják a hypotonia kockázatát.

A lozartán főként a citokróm P450 (CYP) 2C9 rendszer részvételével metabolizálódik az aktív karboxilát metabolitba. Egy klinikai vizsgálatban azt találták, hogy a flukonazol (CYP2C9 inhibitor) körülbelül 50% -kal csökkenti az aktív metabolit expozícióját. A lozartán és a rifampicin (metabolikus enzimek induktora) egyidejű kezelése (az aktív metabolit koncentrációja a vérplazmában 40% -kal csökkent). Ennek a hatásnak a klinikai jelentősége nem ismert. A lozartán és a fluvasztatin (gyenge CYP2C9-inhibitor) egyidejű alkalmazásával nincs különbség.

Az egyéb angiotenzin II-t blokkoló szerek vagy azok hatásaihoz hasonlóan, a káliumot gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása a szervezetben (például kálium-tartósító diuretikumok: spironolakton, triamterén, amilorid) vagy a káliumszint növelése (például heparin), valamint a kálium-kiegészítőket vagy sóhelyettesítőket is tartalmazó szérum káliumszint növekedését eredményezheti. Az ilyen alapok egyidejű használata nem ajánlott.

A lítium koncentrációjának reverzibilis növekedését, valamint annak toxicitását jelentették a lítium és az ACE inhibitorok egyidejű alkalmazásával.

Az eseteket nagyon ritkán jelentették az APA II alkalmazásakor. Lítiummal és lozartánnal történő egyidejű kezelést óvatosan kell végezni. Ha egy ilyen kombináció használatát szükségesnek tartjuk, akkor ajánlatos a lítium szintjét a vérszérumban ellenőrizni egyidejű használat során.

Az ARA II és a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (pl. Szelektív ciklooxigenáz-2 inhibitorok (COX-2), acetilszalicilsav egyidejű alkalmazása gyulladáscsökkentő hatású dózisokban, nem szelektív NSAID-ok), az antihipertenzív hatás gyengülhet. Az angiotenzin II antagonisták vagy a nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel együtt alkalmazott diuretikumok egyidejű alkalmazása megnövelheti a vesekárosodás kockázatát, beleértve az akut veseelégtelenség lehetséges kialakulását, valamint a szérum káliumszint emelkedését, különösen a meglévő vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Ezt a kombinációt óvatosan kell előírni, különösen idős betegeknél.

A betegeknek megfelelő hidratálást kell biztosítaniuk, és az egyidejű kezelés megkezdése után, majd később rendszeresen mérlegelniük kell a vesefunkció ellenőrzésének kérdését.

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer kettős blokádja

A rendelkezésre álló adatok alapján ACE-gátló, ARBA II vagy Aliszkiren alkalmazásával a RAAS kettős blokádja nem javasolt bármely beteg számára, különösen diabéteszes nefropátia esetén.

Cukorbetegségben vagy közepes / súlyos veseelégtelenségben (GFR 2) szenvedő betegeknél az aliszkiren ACE-gátlóval vagy ARBA II-vel történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Bizonyos esetekben, amikor az ACE-gátlók és az ARBA II együttes alkalmazása teljesen bizonyított, szakember által végzett gondos megfigyelés és a vesefunkció, a víz- és elektrolit-egyensúly, valamint a vérnyomás kötelező ellenőrzése szükséges.

Biztonsági óvintézkedések

A terhesség második és harmadik trimeszterében a renin-angiotenzin rendszert befolyásoló gyógyszerek alkalmazása gyengíti a vese működését a magzatban, és növeli a magzati és újszülöttkori megbetegedések és halálozások gyakoriságát. Az oligohidramniózok kialakulása tüdő hypoplazia és a magzat csontrendszeri alakváltozásaihoz vezethet. A lehetséges újszülött mellékhatások közé tartozik a koponya csont hypoplazia, anuria, hipotenzió, veseelégtelenség és halál. Ha a terhesség megállapításra kerül, a losartán gyógyszer alkalmazását azonnal abba kell hagyni (lásd a „Terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazás” c. Részt).

Angioedema. A betegeket, akiknek anamnézisében angioödémát (az arc, az ajkak, a torok és / vagy a nyelv ödémája) gyakran ellenőrizni kell.

Az artériás hipotenzió és a víz-elektrolit egyensúlyhiány

A fokozott diuretikumok alkalmazása, a diétás táplálkozási korlátozás, a hasmenés vagy a hányás következtében csökkent vérnyomáscsökkenés és / vagy nátriumhiányos betegeknél tüneti artériás hipotenzió alakulhat ki, különösen a gyógyszer első adagjának alkalmazása vagy az adag növelése után. A losartan-kezelés megkezdése előtt az ilyen állapotokat korrigálni kell, vagy a gyógyszert alacsonyabb kezdeti dózissal kell alkalmazni. Ugyanezek az ajánlások vonatkoznak a 6-18 éves gyerekekre.

Az elektrolit-egyensúlyhiány gyakran megfigyelhető vesekárosodásban szenvedő betegeknél (diabetes mellitussal vagy anélkül), amelyeket figyelembe kell venni. A 2. típusú diabetes mellitus és nephropathia betegek részvételével végzett klinikai vizsgálatban a hiperkalémia előfordulási gyakorisága magasabb volt a losartán csoportban, mint a placebo csoportban. Ezért a kálium- és kreatinin-clearance plazmaszintjét gyakran ellenőrizni kell, különösen a szívelégtelenségben és a kreatinin clearance 30-50 ml / percben szenvedő betegeknél.

A losartán és a káliumtartalmú diuretikumok, a kálium-kiegészítők és a káliumtartalmú sóhelyettesítők egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Májfunkció

Figyelembe véve a májcirrózisban szenvedő betegeknél a lozartán plazmakoncentrációjának jelentős növekedését mutató farmakokinetikai adatokat, figyelembe kell venni a kóros májműködésű betegek dózisának csökkentését a kórtörténetben. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs tapasztalat a lozartánnal kapcsolatban. Ezért a losartánt nem szabad súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél alkalmazni.

A Losartan nem javasolt májkárosodásban szenvedő gyermekek számára. Vesekárosodás

Beszámoltak a renin-angiotenzin rendszer gátlásával összefüggő veseműködés változásairól, beleértve a veseelégtelenséget is (különösen a vese-angiotenzin-aldoszteron-rendszer függőségében szenvedő betegeknél, azaz súlyos szívműködésű vagy meglévő vesefunkciós rendellenességeknél szenvedő betegeknél). A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerek alkalmazása esetén a vér karbamidszintjének és a szérum kreatininszintjének növekedését kétoldalú vese artériás szűkületben vagy egyetlen vese artériás stenosisban szenvedő betegeknél jelentették. Ezek a veseműködési változások a kezelés leállítása után reverzibilisek lehetnek. A losartánnal óvatosan kell eljárni a bilaterális vese artériás stenosisban szenvedő betegeknél, vagy egy vese artéria stenosisában.

Alkalmazása vesekárosodott gyermekeknél

A gyógyszer nem ajánlott glomeruláris szűrési sebességgel rendelkező gyermekeknél, mert nincs releváns adat az alkalmazásról.

A losartan-kezelés alatt a vesefunkciót rendszeresen ellenőrizni kell, mivel annak romlása lehetséges. Ez különösen igaz, ha a losartánt más kóros állapotok (láz, dehidratáció) jelenlétében alkalmazzák, amelyek a vesefunkciót befolyásolhatják.

A lozartán és az ACE inhibitorok egyidejű alkalmazása károsítja a vesefunkciót, ezért ez a kombináció nem javasolt.

Nincs tapasztalat a gyógyszer alkalmazására olyan betegeknél, akik nemrégiben veseátültetést végeztek.

Az elsődleges hiperaldoszteronizmusban szenvedő betegeknél a renin-angiotenzin rendszer gátlásával ható vérnyomáscsökkentő gyógyszerek általában hatástalanok. Ezért a losartan alkalmazása nem javasolt.

A koszorúér-betegség és a cerebrovascularis betegség

Mint más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek alkalmazása esetén, az ischaemiás szív- és érrendszeri betegségekben és agyi érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél a vérnyomás túlzott mértékű csökkentése szívizominfarktus vagy stroke kialakulásához vezethet.

Mint a renin-angiotenzin rendszert befolyásoló egyéb gyógyszerek alkalmazása esetén, a szívelégtelenségben szenvedő / vesekárosodott betegeknél súlyos artériás hipotenzió és (gyakran akut) vesekárosodás kialakulásának kockázata áll fenn.

Nincs elég terápiás tapasztalat a losartánnal a szívelégtelenségben és az egyidejűleg súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegekben, súlyos szívelégtelenségben (NYHA IV. Osztály), valamint szívelégtelenségben és tüneti, életveszélyes szívritmuszavarban szenvedő betegekben. Ezért a losartánt ebben a betegcsoportban óvatosan kell alkalmazni. A lozartán és a béta-blokkolók óvatosan kell eljárni.

Aorta és mitrális szelep szűkület, obstruktív hipertrófiai kardiomiopátia

Mint más vazodilatátorok alkalmazása esetén, a gyógyszert különösen az aorta és mitrális stenosis vagy obstruktív hipertrofikus kardiomiopátiás betegek számára írják elő.

A készítmény laktózt tartalmaz. Ritka örökletes betegségekben szenvedő betegek, mint például a galaktóz intolerancia, a Lappa laktáz-hiány és a glükóz-galaktóz malabszorpció nem használhatják ezt a gyógyszert.

Egyéb figyelmeztetések és figyelmeztetések

Az ACE-gátlókkal kapcsolatban megállapítottak szerint a lozartán és más angiotenzin-antagonisták kevésbé hatékonyak a fekete faji betegeknél, mint más betegeknél, valószínűleg az alacsony renin aktivitás magasabb gyakoriságának köszönhetően a fekete versenyben részt vevő betegeknél.

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer kettős blokádja

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer kettős blokádja a monoterápiával összehasonlítva fokozott a hypotonia, a hyperkalemia és a vesefunkció (beleértve az akut veseelégtelenség) kialakulásának kockázatát. A RAAS kettős blokkolása ACE-gátlóval, az ARBA II-vel vagy az aliszkirennel nem javasolt semmilyen beteg számára, különösen diabéteszes nefropátia esetén.

Bizonyos esetekben, amikor az ACE-gátlók és az ARBA II együttes alkalmazása teljesen bizonyított, szakember által végzett gondos megfigyelés és a vesefunkció, a víz- és elektrolit-egyensúly, valamint a vérnyomás kötelező ellenőrzése szükséges. Ez a kandezartán vagy valsartán ACE-gátlók kiegészítő terápiájának a krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél történő kezelésére vonatkozik. Kettős RAAS-blokkolást kell végezni egy speciális szakember felügyelete mellett, és kötelezően ellenőrizni kell a vesefunkciót, a víz és az elektrolit-egyensúlyt és a vérnyomást, esetleg krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, akik az aldoszteron-antagonisták (spironolakton) intoleranciája ellenére fennállnak. megfelelő terápia.

Gyermekeknél

A Losartan nem ajánlott 6 év alatti gyermekek számára, mivel nem áll rendelkezésre elegendő adat a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban ebben a betegcsoportban.

A gyógyszer nem ajánlott glomeruláris szűrési sebességgel rendelkező gyermekeknél, mert nincs adat.

A Losartan nem javasolt májkárosodásban szenvedő gyermekek számára.

Újszülött gyermekek, akik a méhben a Losartan kábítószerrel vannak kitéve

Ha oliguria vagy hipotenzió lép fel, a kezelést a vérnyomás és a vese-perfúzió fenntartására kell irányítani. A vérnyomáscsökkentés és / vagy a veseműködés károsodásának csökkentése érdekében szükséges lehet a vérátömlesztés vagy a dialízis.

A gépjárművek és más potenciálisan veszélyes gépek vezetésére való képességre gyakorolt ​​hatás. Nem végeztek vizsgálatokat a gyógyszer hatására a gépjárművek és gépek vezetésére. A gépjárművek és egyéb mechanizmusok vezetése során azonban tisztában kell lenniük azzal a lehetőséggel, hogy ilyen mellékhatásokat fejleszthetnek, például szédülést és álmosságot, különösen a kezelés kezdetén és a gyógyszer adagjának növekedésével.

Kiadási forma

Tárolási feltételek

A nedvességtől és fénytől védett helyen, 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten tárolható.

http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/
Up