A Ksalakom szemcsepp egy olyan antiglaukoma gyógyszer, amelyet aktívan használnak a szemészetben. Alkalmazása után csodálatos lehetősége lesz az intraokuláris nyomás csökkentésére.
Ksalak szemcseppek - antiglaukoma gyógyszer
Ha ezeket a cseppeket szándékozik bevenni, akkor ne feledje, hogy használat előtt el kell olvasni az utasításokat. A gyógyszer hatása 8 óra elteltével kezdődik.
Használati utasítás A Xalacom tájékoztatást nyújt arról, hogy a fő hatóanyag a timolol és a latanoproszt. A cseppek összetételében más kiegészítő komponensek is szerepelnek, amelyek a következők:
Ezek a kompozíció fő összetevői. A jövőben hozzájárulnak az intraokuláris nyomás csökkentéséhez.
A Ksalkom szemcseppek utasításai tartalmazzák azt a információt, hogy a cseppek a kettős hatásmechanizmus miatt csökkenthetik a nyomást. A latanoproszt a vizes humor kiáramlása miatt befolyásolja a nyomás csökkenését. Nem befolyásolja az intraokuláris folyadékot. A maximális hatás 2 órával az alkalmazás után látható.
A timolol képes blokkolni a béta receptorokat. Ez az anyag részlegesen felszívódik a véráramba, és csak 6 óra elteltével válik ki a szervezetből. Működése után az intraokuláris folyadék termelése csökken, és ennek következtében csökken.
Utasítások A Xalacom tájékoztatást ad arról, hogy a gyógyszert nyitott szögű glaukóma kezelésére, valamint az intraokuláris nyomás fokozására használják. A vizsgálat során információt találhat arról is, hogy a gyógyszer használata nem ajánlott, ha az alábbi problémákkal szembesül:
Ha nincsenek ilyen problémák, akkor a gyógyszert el lehet vinni, de először konzultáljon orvosával.
A Xalac szemcsepp használatát orvosnak kell jeleznie. Ha ezt nem tette meg, akkor az utasításokban találhat információt arról, hogy a gyógyszert naponta egyszer 1 csepp kell használni. Ha hiányzott a telepítés, akkor az adagolást a szokásos módon kell végrehajtani. A dózis növelése tilos.
A szakértők kutatást folytattak, melynek során sikerült kideríteni, hogy a gyógyszer nem befolyásolja a szervezetet. Hasonló hatásokat csak bizonyos összetevők okozhatnak, amelyek a készítményben vannak. Azoknál a 20% -ánál, akik ezeket a cseppeket veszik, megfigyelhető az iris fokozott pigmentációja. Ebben semmi sem szörnyű, és a legtöbb esetben a fogadás befejezése után eltűnik. A Xalacom is okozhat:
Szemcsepp palack Xalac
Ezek a problémák meglehetősen ritkák, és a legtöbb esetben előfordulhatnak, ha megsértette az alkalmazást.
Ha túladagol, akkor a kötőhártya hiperémia vagy szemirritáció kezdhet. Ha a timolol túladagolását találja, ami a készítményben található, akkor lehet: szívritmus rendellenesség, vérnyomáscsökkenés, valamint hörgőgörcs.
Jelenleg nincs információ a kutatásról. Ha más béta-blokkolókkal, antiarrhythmiás szerekkel, kolinomimetikumokkal, szívglikozidokkal kíván cseppeket használni, akkor ebben az esetben a vérnyomás jelentős csökkenése lehet. Ezeket a cseppeket csak az orvosnak kell előírni, mivel meg fogja vizsgálni a test sajátosságait.
Ez egy vényköteles gyógyszer. Fej-glaukóma esetén rendkívül óvatosan kell használni. Ha kontaktlencséket használ, akkor azokat el kell távolítani. A lencsét csak 15 perc elteltével lehet viselni. A nyitott injekciós üveget sötét helyen kell tárolni, és a tárolási hőmérséklet nem haladhatja meg a 8 fokot.
Az oroszországi szemcseppek ára ma 800 rubel.
Ha nem találta ezt a gyógyszert a gyógyszertárban, akkor nem szabad megzavarnia. Mono vásárolja meg az alábbi analógokat:
Használata előtt feltétlenül forduljon szakemberhez. Reméljük, hogy ez az információ hasznos volt.
a KSALAKOM analógjai, a használati indikációkhoz hasonló gyógyszerek és farmakológiai hatásuk, valamint az analógok árai és elérhetősége a gyógyszertárakban. Az analógokkal való összehasonlításhoz alaposan tanulmányozza a hatóanyag hatóanyagát, általában a drágább gyógyszerek ára tartalmazza a reklámköltségét és az adalékanyagokat, amelyek növelik a fő anyag hatását.
KSALAKOM használati utasítás
Kérjük, ne vegye fel a döntést a KSALAKOM helyettesítéséről, csak az utasításokról és az orvos engedélyével.
Xalac - szemcseppek, amelyeket a glaukóma terápiás szereként használnak.
Az adagolás után a cseppek befolyásolják az intraokuláris folyadék képződését befolyásoló folyamatokat és mechanizmusokat, ezáltal csökkentve az intraokuláris nyomást.
A cseppek a hatékony antiglaukóma-gyógyszerek kategóriájába tartoznak, és ebben a csoportban egyfajta "vezető" a sebesség.
Figyelem! A szerszám az injekció beadását követő első órában működik, és a terápiás hatás legalább hat órán át tart.
A Xalac olyan kombinált cseppek, amelyek kettős hatást gyakorolnak a látás szerveire: először a glaukómára jellemző tüneteket elnyomják (még a látás kismértékű javulása is lehetséges), másrészt a gyógyszer aktívan csökkenti az intraokuláris nyomást.
Ennek a szemészeti szernek az alapjaként két aktív komponens van jelen: timolol és latanoproszt.
A timolol a nem szelektív béta-adrenoreceptor blokkolók kategóriájába tartozik.
Az anyag csak részben szívódik fel az általános véráramba, mivel viszonylag alacsony szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik, de ugyanakkor befolyásolja a szemszövetek sejtmembránjait, stabilizálva állapotukat.
A hatóanyag felezési idejét a vesén keresztül az injektálás utáni első hat órában figyelték meg.
Ez az eszköz közvetlenül az intraokuláris folyadék termelő mechanizmusaira hat.
Ez segít megakadályozni az intraokuláris nyomás növekedését és stabilizálja annak teljesítményét.
A második hatóanyag, a latanoproszt, egy FP receptor agonista, és jelentősen növeli az intraokuláris folyadék kiáramlását, de nem befolyásolja a szekréciós mechanizmusokat.
Ennek az anyagnak a legnagyobb térfogata a szaruhártyán keresztül felszívódik, és a beadás után két órán belül eléri a maximális koncentrációt.
Segítség! A gyógyszer kizárólag terápiás célokra szolgál 18 év feletti betegek kezelésére.
A használati utasítás szerint a xalac-ot naponta egyszer egy cseppbe helyezzük. A felesleges adagok mellékhatásokat okozhatnak.
Ha a kezelés egyik napján az injekció beadása elmulasztott - a következő napon két szemcsepp beillesztése egy szembe elfogadhatatlan: a kurzus a szokásos módon folytatódik.
Ez egy keskeny hatású gyógyszer, amelyet annyira használnak, hogy csökkentsék az intraokuláris nyomást, és kizárólag nyílt szögű glaukóma esetén, függetlenül attól, hogy milyen sűrűségű és milyen mértékben fejlődik.
A xalacome és más gyógyszerek közötti kompatibilitás fő problémája a timolol hatóanyaga.
Lehetséges szívritmuszavarok és kritikus vérnyomáscsökkenés, ha a cseppek a következő gyógyszerek alkalmazásával egyidejűleg csökkennek:
Vigyázat! Az inzulinnal történő kezelés során a cseppek használata veszélyes lehet a hipoglikémia spontán megnyilvánulására hajlamos emberek számára, mivel ez a betegség titkosan megnyilvánulhat az ilyen gyógyszerekkel végzett kezelések kombinációjával.
Monoterápiával (amikor a xalacot használják fő és egyetlen hatóanyagként), a pupillatágulás nem fordul elő, de ez nem jellemző az ilyen cseppekre, következménye megfigyelhető, ha a cseppeket adrenalinnal kombinálják.
Eddig az eszköz egy szemészeti gyógyszer, amely a lehető legnagyobb számú lehetséges mellékhatással rendelkezik, beleértve:
Ne feledd! A mellékhatások száma miatt a gyógyszert csak recept alapján szabadítják fel, és a betegnek alapos előzetes vizsgálatot kell végeznie.
Azoknál az embereknél, akiknél az alábbi ellenjavallatok vannak, a xalacom beszúrása szigorúan tilos:
A cseppek ellenjavallt terhes nőknél és szoptató anyáknál is.
A cukorbetegek és azok, akik legalább egyszer életükben glikémiával szembesültek, óvatosan kell eljárni.
Ne feledje! A xalacomban a latanoproszt és a timolol aktív összetevői mellett (0,005% és 5% -os koncentrációban) vannak más segédanyagok is:
A gyógyszertári láncokban a cseppeket 2,5 ml-es műanyag palackokban értékesítik.
A még nem nyitott palack tárolása 24 hónapig érvényes, ha a csomagoláson feltüntetett gyártási időponttól számít.
A nyitott palackot a nyitás időpontjától számított legfeljebb 28 napig lehet tárolni. Az optimális tárolási hőmérséklet - + 2 + 8 fok.
Tudnod kell! A Xalacoma-nak nincs sok analógja, de mindegyiküknek egy előnye van: sokkal kisebb számú mellékhatás.
A jelenleg forgalmazott gyógyszerek között megtalálható:
A Xalac szemcseppek prémium kategóriájú gyógyszerek, és az orosz gyógyszertárakban nem lehet kevesebb, mint 700 rubelenként megtalálni őket.
Tudnod kell! A gyógyszert csak szerzett nyitott szögű glaukóma kezelésére használják.
Jelenleg nincs statisztika a betegség neovaszkuláris és veleszületett formáinak kezelésére vonatkozóan.
A szög-záró forma glaukóma akut rohamaiban az anyagot nem írják elő, mivel ilyen esetekben nem végeztek klinikai vizsgálatokat a gyógyszerrel.
A xalacomban a benzalkónium-kloridot tartósítószerként használják, amely káros hatást gyakorol a puha kontakt optikára, így az ilyen lencséket az adagolás előtt el kell távolítani. 15 perc múlva újra használható az optika.
Az adagolás után néhány percen belül nyugodt légkörben kell ülnie vagy feküdnie.
Fontos! Ez alatt az idő alatt eljutnak az ilyen gyógyszerre jellemző kényelmetlenség és zavarosság a szem előtt, ami után visszatérhet a szokásos tevékenységeihez.
„Saját tapasztalataim alapján elmondhatom, hogy a Xalac az egyetlen olyan megoldás, amely segített nekem az intraokuláris nyomás csökkentésében.
De ez az, ahol a cseppek minden előnye véget ér - túl sok mellékhatása van, ezért úgy gondolom, hogy ez a jogorvoslat indokolatlanul drága.
Jelenleg ezeket a cseppeket kell használnom, de várom, hogy a kiadásom és a lerakódás utáni folyamatos vágások - egy művelet hamarosan -, ami után már nem lesz szükségem xalacra.
Konstantin Fedorovich, 52 éves.
„A Xalacom-ot csaknem fél évig használom. Mint más gyógyszerek, gyorsan csökkenti az intraokuláris nyomást, és a hasonlóság véget ér.
A más cseppekkel végzett kezelés során bekövetkezett megszakítások után az IOP szintje ismét emelkedett az előbbihez, és ezzel a megoldással stabilizálódott.
És bár a mutatók még mindig nem normálisak, nem válnak kritikus értékekre, mint korábban.
Anna Sedova, Vologda.
A videóból megtudhatja, hogyan működik a Xalac szemcsepp:
A Xalacom egyike azon kevés gyógyszereknek, amelyeket fokozott óvatossággal kell megtenni.
Először egy szemésznek kell megvizsgálnia, de az egyes páciensek esetében még az ilyen cseppek jóváhagyása sem garantálja, hogy a jogorvoslat nem nyilvánul meg mellékhatások.
És ha ez megtörténik - a gyógyszert azonnal törölni kell.
Szemcseppek tiszta, színtelen oldat formájában.
Segédanyagok: benzalkónium-klorid (50% -os oldat) - 200 μg, vízmentes nátrium-hidrogén-foszfát - 2,89 mg, nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrát - 6,39 mg, nátrium-klorid - 4,1 mg, víz d / és - 1 ml.
2,5 ml - polietilén palackcseppek (1) - kartoncsomagok az első nyitásvezérlővel.
Antiglaucoma kombinációs gyógyszer, amely két hatóanyagból áll - latanoproszt és timolol. A latanoprosztban és timololban az IOP csökkentésének mechanizmusa más, ami az IOP további csökkenését eredményezi, mint az egyes komponensek monoterápiás alkalmazásának hatása.
A prosztaglandin F2α analógja, a latanoproszt a prosztanoid FP receptor szelektív agonista, és csökkenti az IOP-t a vizes humor kiáramlásának növelésével, elsősorban az uveosclerális úton, valamint a trabekuláris hálózaton keresztül. A latanoproszt nem gyakorol jelentős hatást a vizes humor termelésére és a vér-szemészeti barrier áteresztőképességére.
Rövid idejű kezelés során a latanoproszt nem okoz fluoreszcint a szivacs hátsó szegmensében a pszeudofakia során. Terápiás dózisokban történő alkalmazás esetén nincs jelentős farmakológiai hatása a szív-érrendszerre és a légzőrendszerre.
A timolol egy nem szelektív béta1- és béta2-adrenerg blokkoló. Nem rendelkezik jelentős belső szimpatomimetikus aktivitással, nincs közvetlen depressziós hatása a szívizomra, nincs membránstabilizáló és helyi érzéstelenítő hatása.
A β-adrenoreceptorok blokkolása az egészséges emberek és a szívbetegségben szenvedő betegek szívteljesítményének csökkenését okozza. Súlyos myocardialis funkciójú betegeknél a béta-blokkolók gátolhatják a szimpatikus idegrendszer stimuláló hatását, ami szükséges a megfelelő szívműködéshez.
A β-adrenoreceptorok blokkolása a hörgőkben és a hörgőkben a légúti rezisztencia növekedését eredményezi a paraszimpatikus idegrendszer hatására. Ez a hatás veszélyes lehet a bronchiasztmás és más bronchospasztikus betegségekben szenvedő betegek számára.
A timolol-maleát alkalmazása szemcseppek formájában a megemelkedett és normál IOP csökkenését eredményezi, függetlenül a glaukóma jelenlététől vagy hiányától. A fokozott IOP a vizuális mezők glaukomatikus elvesztésének fő kockázati tényezője. Minél magasabb az IOP, annál nagyobb a látóterek glaukomatikus veszteségének valószínűsége és a látóideg károsodása.
A timolol-maleát hatására az IOP csökkentésének pontos mechanizmusa nincs telepítve. A tonográfia és a fluorometria eredményei arra utalnak, hogy a fő hatásmechanizmus a vizes humor képződésének csökkenésével járhat. Néhány tanulmány azonban észrevette a vizes humor kiáramlásának enyhe növekedését is. Ezenkívül az endogén β-adrenerg stimuláció által okozott ciklikus AMP szintézisének gátlása is lehetséges. A timololnak a vér-szemészeti gát permeabilitására gyakorolt hatása nem volt megfigyelhető.
A Xsalac hatóanyag hatása az alkalmazás után az első órában történik, a maximális hatást 6-8 órán belül figyeljük meg, ismételt alkalmazás esetén a beadás után 24 órával az IOP megfelelő csökkenése fennmarad.
A latanoproszt és a timolol-maleát közötti farmakokinetikai kölcsönhatást nem állapították meg, bár a Xalacom beadása után 1-4 óra múlva a latanoproszt koncentrációja vizes humorban körülbelül 2-szer nagyobb, mint a monoterápiában.
A latanoproszt, mint prodrug, jól áthatol a szaruhártyán, miközben biológiailag aktív formává (savvá) hidrolizálódik. A vizes humán Cmax-ját a helyi alkalmazás után 2 órával éri el. A latanoprost sav szisztémás biohasznosulása a szemcseppek helyi alkalmazása után 45%.
Vd 0,16 ± 0,02 l / kg. A savas latanoprosztot a vizes nedvességben határozzuk meg az első 4 órában, és a plazmában - csak a helyi adagolás utáni első órában. A plazmafehérje kötődése 87%.
A latanoproszt a szaruhártyában hidrolízist végez az észterázok hatására, biológiailag aktív savat képezve. A szisztémás keringésbe belépő sav-latanoproszt főként a májban zsírsavak béta-oxidációjával metabolizálódik, így 1,2-dinor és 1,2,3,4-tetranor metabolitok képződnek.
A sav latanoproszt gyorsan kiválasztódik a vérplazmából. T1 / 2 17 perc. A plazma clearance 0,4 l / h / kg. A szisztémás clearance körülbelül 7 ml / perc / kg. A metabolitok elsősorban a vesén keresztül választódnak ki: helyi adagolás után a dózis körülbelül 88% -a kiválasztódik a vizelettel.
A timolol-maleát Cmax-ját vizes humorban 1 óra múlva érik el, az adag egy része szisztémás felszívódáson megy át, és 10-20 perccel a gyógyszer helyi adagolása után, 1 csepp mindegyik szemen 1 nap / nap (300 μg / nap) a plazmában eléri a Cmax értéket, ami 1 ng / ml
Metabolizmus és kiválasztás
A timolol-maleát nagy mértékben metabolizálódik a májban. A plazmából származó T1 / 2 timolol-maleát körülbelül 6 óra, a metabolitok, valamint a változatlan timolol-maleát kiválasztódik a vesékben.
- a fokozott intraokuláris nyomás csökkentése nyitott szögű glaukóma vagy fokozott intraokuláris nyomás esetén, ha a latanoproszt vagy timolol monoterápiája nem elegendő.
- a légutak reaktív betegségei (beleértve a bronchiás asztmát vagy annak előfordulását a történelemben);
- súlyos COPD;
- AV blokád II és III fokozat mesterséges szívritmus-szabályozó nélkül;
- klinikailag súlyos szívelégtelenség;
- gyermekek és tizenévesek 18 évig (a biztonság és a használat hatékonysága nem állapítható meg);
- túlérzékenység a gyógyszer latanoprosztjára, timololjára vagy segédanyagaira.
A gyógyszert óvatosan alkalmazzák gyulladásos, neovaszkuláris, szögzáró glaukóma, nyílt szögű glaukóma és pszeudofakia kombinációjával, pigmentáris glaukóma (a gyógyszerrel való elégtelen tapasztalat hiánya miatt); aphakia, pszeudofakia a hátsó lencse kapszula szakadásával; ismert makuláris ödéma rizikófaktorokkal rendelkező betegeknél (latanoprosztos kezelés esetén makuláris ödéma, köztük cystoid esetén); herpesz keratitis a történelemben; AV blokád I. fok (a béta-blokkolók negatívan befolyásolják a szívizom impulzusának idejét); perifériás keringési zavarok (például súlyos Raynaud-szindróma vagy Raynaud-kór); szaruhártya-betegségekben szenvedő betegeknél, mert A gyógyszer száraz szem nyálkahártyát okozhat.
Kerülni kell a Xalac alkalmazását a herpeszes keratitis aktív formájú és visszatérő herpetikus keratitiszben szenvedő betegeknél, különösen a prosztaglandin F2α analógok alkalmazásával összefüggésben.
A timololt óvatosan kell alkalmazni COPD-ben szenvedő betegeknél és csak abban az esetben, ha a gyógyszer alkalmazásának potenciális előnye a betegnek meghaladja a kockázatot.
Felnőttek (beleértve az idős betegeket is) - 1 csepp az érintett szemre (a) 1 alkalommal / nap.
Mint bármely szemcsepp alkalmazása esetén, a gyógyszer lehetséges szisztémás hatásának csökkentése érdekében, közvetlenül az egyes cseppek beszívása után, ajánlatos 2 percig a szem alsó szemhéjján lévő, a szem belsejében található alsó, könnyes pontot préselni.
A mellékhatások gyakorisága a következő osztályozás szerint történik: nagyon gyakran ≥10%, gyakran ≥1% és
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/UTASÍTÁSOK
a gyógyszer gyógyászati használatra történő felhasználásáról
1 ml oldat tartalmaz:
hatóanyagok: latanoproszt - 50 µg, timolol-maleát - 6,83 mg (5 mg timololnak felel meg);
segédanyagok: benzalkónium-klorid (50% -os oldat) 200 μg, vízmentes nátrium-hidrogén-foszfát 2,89 mg, nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrát 6,39 mg, 4,10 mg nátrium-klorid, injekcióhoz való víz 1 ml-ig.
Leírás:
Átlátszó színtelen oldat.
kombinált glikóma-ellenes gyógyszer (prosztaglandin F2α analóg szintetikus + β-blokkoló)
ATX kód: S01ED51
farmakodinámia
A Xalac készítmény két hatóanyagot tartalmaz - latanoproszt és timolol.
Ezeknek a komponenseknek a megnövekedett intraokuláris nyomásának (IOP) csökkentésének mechanizmusa eltérő, ami további csökkenést eredményez az IOP-ban, mint az egyes komponensek monoterápiás alkalmazásával elért hatása.
A prosztaglandin F2α analógja, a latanoproszt a prosztanoid FP receptor szelektív agonista, és csökkenti az IOP-t a vizes humor kiáramlásának növelésével, elsősorban az uveosclerális úton, valamint a trabekuláris hálózaton keresztül. Megállapítást nyert, hogy a latanoprosztnak nincs jelentős hatása a vizes humor termelésére és a vér-szemészeti barrier áteresztőképességére. Rövid idejű kezelés során a latanoproszt nem okoz fluoreszcint a szivacs hátsó szegmensében a pszeudofakia során. Terápiás dózisokban történő alkalmazás esetén a latanoprosztnak nincs jelentős farmakológiai hatása a szív- és érrendszerre és a légzőrendszerre.
A timolol egy nem szelektív β1- és β2-adrenerg blokkoló, amely nem rendelkezik jelentős belső szimpatomimetikus aktivitással, és nincs közvetlen gátló hatása a szívizomra vagy a helyi érzéstelenítő (membránstabilizáló) hatásra.
A β-adrenoreceptorok blokkolása az egészséges emberek és a szívbetegségben szenvedő betegek szívteljesítményének csökkenését okozza. Súlyos myocardialis funkciójú betegeknél a β-blokkolók gátolhatják a szimpatikus idegrendszer stimuláló hatását, ami szükséges a megfelelő szívműködéshez.
A β-adrenoreceptorok blokkolása a hörgőkben és a hörgőkben a légúti rezisztencia növekedését eredményezi a paraszimpatikus idegrendszer hatására. Hasonló hatású lehet a bronchiás asztmában és más bronchospasztikus betegségekben szenvedő betegeknél (lásd a "Ellenjavallatok" és a "Különleges utasítások" c. Részt).
A timolol szemcseppek formájában történő alkalmazása a megemelkedett és a normál IOP csökkenését eredményezi, függetlenül a glaukóma jelenlététől vagy hiányától. A fokozott IOP a vizuális mezők glaukomatikus elvesztésének fő kockázati tényezője. Minél magasabb az IOP, annál nagyobb a látóterek glaukomatikus veszteségének valószínűsége és a látóideg károsodása.
A timolol hatására az IOP csökkentésének pontos mechanizmusa nincs telepítve. A tonográfia és a fluorofotometria eredményei arra utalnak, hogy a fő hatásmechanizmus a vizes humor kialakulásának csökkenésével járhat. Néhány tanulmány azonban a kiáramlás enyhe növekedését is jelezte. Emellett az endogén β-adrenerg stimuláció által okozott ciklikus AMP szintézisének gátlásának mechanizmusa is lehetséges. A timololnak a vér-szemészeti gát permeabilitására gyakorolt hatása nem volt megfigyelhető.
A latanoproszt és a timolol kombinációja egy óra múlva kezdődik, és a maximális hatás 6-8 órán belül figyelhető meg.
Ismétlődő alkalmazás esetén az adagolás után 24 órával az IOP megfelelő csökkenése fennmarad.
farmakokinetikája
A latanoproszt és a timolol közötti farmakokinetikai kölcsönhatásokat nem állapították meg, bár a kombinált készítmény alkalmazása után 1-4 órával a latanoproszt koncentrációja vizes humorban körülbelül kétszer magasabb volt, mint a monoterápiában.
latanoproszt:
szívás
A latanoproszt, amely prodrug formában van, a szaruhártyán keresztül felszívódik, ahol biológiailag aktív savvá hidrolizálódik. Megállapítást nyert, hogy a vizes humor koncentrációja a helyi adagolás után kb.
elosztás
Az eloszlási térfogat 0,16 ± 0,02 l / kg. A savas latanoprosztot a vizes nedvességben határozzuk meg az első 4 órában, és a plazmában - csak a helyi adagolás utáni első órában.
anyagcsere
A latanoproszt hidrolízist végez a szaruhártyában észterázok hatására biológiailag aktív sav képzése céljából. A szisztémás keringésbe belépő sav-latanoproszt főként a májban zsírsavak β-oxidációjával metabolizálódik 1,2-dinor- és 1,2,3,4-tetranor-metabolitok képződésével.
tenyésztés
A sav-latanoproszt gyorsan eltávolítják a plazmából - a felezési idő (t1 / 2) = 17 perc. A plazma clearance 0,40 l / h / kg. A szisztémás clearance körülbelül 7 ml / perc / kg. A szemcseppek helyi alkalmazása után a latanoproszt szisztémás biohasznosulása 45%. A plazmafehérjékkel való kommunikáció 87%. A metabolitok főként a vesékből választódnak ki: helyi adagolás után a beadott adag körülbelül 88% -a kiválasztódik a vizelettel.
timolol:
A timolol koncentrációja a vizes humorban a szemcsepp alkalmazása után körülbelül 1 órával eléri a maximumot. A dózis egy része szisztémás felszívódáson megy át, és a maximális plazmakoncentráció 1 ng / ml 10-20 perccel a gyógyszer alkalmazása után érhető el, egy csepp minden szembe naponta egyszer (300 μg / nap). A timolol plazma felezési ideje körülbelül 6 óra. A timolol aktívan metabolizálódik a májban. A metabolitok, valamint egy bizonyos mennyiségű változatlan timolol kiválasztódik a vizelettel.
A fokozott intraokuláris nyomás (IOP) csökkentése nyílt szögű glaukóma vagy okuláris hipertóniában szenvedő betegeknél, a monoterápia hatékonyságának hiánya miatt a gyógyszer bizonyos összetevői esetében.
A légutak reaktív betegségei, pl. bronchiás asztma (vagy annak előzménye), súlyos COPD; szinusz-bradycardia, beteg sinus szindróma, szinatrialis blokk, II-III. fokú atrioventrikuláris blokk mesterséges szívritmus-szabályozó nélkül, klinikailag súlyos szívelégtelenség, kardiogén sokk: túlérzékenység a latanoprosztra, timololra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire, legfeljebb 18 éves korig; nincs telepítve).
Óvatosan
Gyulladásos, neovaszkuláris, szögzáró glaukóma, nyílt szögű glaukóma pszeudofakiával kombinálva, pigmentáris glaukóma (a gyógyszerrel való elégtelen tapasztalat hiánya miatt); aphákia, pszeudofakia a hátsó lencse kapszula szakadásával, ismert makuláris ödéma kockázati tényezőivel rendelkező betegek (latanoproszt kezelésére, makuláris ödéma eseteit, beleértve a cisztoidot is); herpeszes keratitis története; atrioventrikuláris blokk I fok (a β-blokkolók negatívan befolyásolják a szívizom impulzusának idejét); perifériás keringési zavarok (például súlyos Raynaud-szindróma vagy Raynaud-kór).
A Xalac ® alkalmazását kerülni kell a herpeszes keratitis és az ismétlődő herpetikus keratitis aktív formájú betegeknél, különösen prosztaglandin F2α analógok alkalmazásával.
A timololt óvatosan kell alkalmazni krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegeknél, és csak abban az esetben, ha a gyógyszer alkalmazásának potenciális előnye a betegnek meghaladja a kockázatot.
A szaruhártya-betegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell eljárni, mivel a gyógyszer a szem nyálkahártyájának szárazságát okozhatja.
Terhes nőkön végzett megfelelő kontrollált vizsgálatokat nem végeztek. A béta-blokkolók használatával járó epidemiológiai vizsgálatok során nem találtak magzati rendellenességeket, de nőtt az intrauterin növekedési késleltetés kockázata. Emellett a β-adrenerg blokkoló hatás tüneteit (mint például a bradycardia, az alacsony vérnyomás, a légzőszervi funkciók és a hipoglikémia) észlelték olyan újszülötteknél, akiknek az anyja a terhesség alatt β-blokkolókat vett. Ha egy terhes nő β-blokkolókat kap, akkor az újszülött állapotát gondosan ellenőrizni kell a születést követő első napokban. Ebben a tekintetben a Ksalakom gyógyszer alkalmazása a terhesség alatt csak abban az esetben lehetséges, ha a várható előny az anya számára meghaladja a magzatra vagy gyermekre gyakorolt potenciális kockázatot.
A Latanoproszt és metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. Szemcsepp formájában használt timololt szintén találták az anyatejben. Figyelembe véve a szoptatott újszülöttek súlyos mellékhatásainak kockázatát, valamint annak fontosságát, hogy a gyógyszert az anyának használják, abba kell hagynia a szoptatást, vagy le kell állítani a gyógyszert.
Felnőttek (beleértve az időseket is) - egy csepp az érintett szemen (a) naponta egyszer. Mint bármely szemcsepp alkalmazása esetén, a gyógyszer lehetséges szisztémás hatásának csökkentése érdekében, közvetlenül az egyes cseppek beszerelése után, ajánlott az alsó szemhéjnál a szem belsejében található alsó, könnyes pontot préselni. Ezt 2 percen belül kell elvégezni.
A mellékhatások gyakoriságát az alábbi osztályozás szerint adják meg:
latanoproszt:
A látás szerve részéről: szemirritáció (égő érzés, homokérzés a szemben, viszketés, bizsergés és idegen testérzés); a szaruhártya-epitélium, a szemhéj ödéma, keratitis átmeneti pont-eróziója; a szempillák és a vellus haj pigmentációjának növelése, sűrítése, növelése és erősítése; iritis / uveitis; makuláris ödéma (aphákiában szenvedő betegeknél, pszeudofakiában szenvedő betegeknél a hátsó lencse kapszula szakadásával vagy a makula ödéma kialakulásának kockázati tényezőivel rendelkező betegeknél), beleértve cisztás; a szempillanövekedés irányának megváltoztatása, néha irritálja a szemet; homályos látás, fotofóbia, a periorbitális térség és a szemhéjak változásai, ami a felső szemhéjszívó, a periorbitális ödéma, az írisz ciszták elmélyüléséhez vezet.
A szív-érrendszer óta: az angina súlyosbodása a szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél, szívdobogásnál. A bőr és a bőr alatti szövetek részei: bőrkiütés, a szemhéj bőrének sötétedése és a szemhéjak helyi bőrreakciói. Az idegrendszer részéről: szédülés.
A légzőrendszer részéről: asztma (beleértve az akut rohamot vagy a betegség súlyosbodását olyan betegeknél, akiknél előfordult bronchialis asztma), légszomj.
Az izom-csontrendszer és a kötőszövet: az izmok / ízületek fájdalma.
Általános és helyi reakciók: nem specifikus mellkasi fájdalom.
Fertőzések: herpetikus keratitis.
Timolol (szemcseppek formájában):
Az immunrendszer részéről: szisztémás allergiás reakciók, köztük anafilaxia, angioödéma, anafilaxiás reakciók, csalánkiütés, viszketés, lokalizált és generalizált kiütések.
Metabolikus és táplálkozási rendellenességek: anorexia, hipoglikémia rejtett tünetei cukorbetegeknél.
Mentális zavarok: viselkedési változások és mentális zavarok, beleértve a zavartságot, hallucinációkat, szorongást, dezorientációt, idegességet, depresszió tüneteit, memóriavesztést, álmatlanságot, depressziót és rémálmokat.
Az idegrendszerből: agyi ischaemia, akut cerebrovascularis baleset, szédülés, fokozott myasthenia gravis tünetei, paresthesia, álmosság, fejfájás, ájulás.
A látás szerve részéről: cisztoid makula ödéma, a szaruhártya érzékenységének csökkenése; a szemirritáció tünetei és jelei (például égő érzés, viszketés, homokérzés a szemben, fokozott könnyezés, bőrpír), blefaritis, keratitis, homályos látás, száraz szem nyálkahártya, szaruhártya-erózió, choroidális leválás szűrési sebészeti beavatkozások után; ptosis, látási zavarok, beleértve a refrakció és a diplopiás változásokat.
A hallás és a vestibuláris készülék szervéből: tinnitus.
Szívbetegségek: aritmia, bradycardia, atrioventrikuláris blokk, krónikus szívelégtelenség, szívmegállás, intracardiaci vezetés blokádja, szívdobogás érzése, angina pectoris progressziója.
Vaszkuláris rendellenességek: időszakos claudáció, hideg kezek és lábak, alacsonyabb vérnyomás, Raynaud-szindróma.
A légzőrendszer részéről: bronchospasmus (főleg a korábbi bronchospasztikus betegségekben szenvedő betegeknél), köhögés, légszomj, orr-torlódás, tüdőödéma és légzési elégtelenség.
A gyomor-bélrendszer részéről: hasmenés, az orális nyálkahártya szárazsága, ízérzés, dyspepsia, hányinger, hányás, hasi fájdalom, retroperitonealis fibrosis.
A bőr és a bőr alatti szövetek részei: alopecia, pszeudopemfigoid, bőrkiütés, psoriasis-szerű kiütés vagy psoriasis súlyosbodása.
Az izom-csontrendszer és a kötőszövet részei: szisztémás lupus erythematosus és myalgia.
Reprodukciós rendszer és emlőmirigyek: csökkent libidó, impotencia, csökkent szexuális funkció és Peyronie-kór.
Általános és helyi: aszténia / fáradtság, mellkasi fájdalom, ödéma.
Néhány szignifikáns szaruhártya-károsodásban szenvedő beteg esetében nagyon ritkán fordult elő szaruhártya-kalcifikáció a foszfát tartalmú szemcseppek alkalmazásával kapcsolatban.
Az alábbiakban a gyógyszer két összetevőjének túladagolásával kapcsolatos információk találhatók:
latanoproszt
A szemirritáció és a kötőhártya hiperémia mellett más nemkívánatos változások nem láthatók a látás szervének részében a latanoproszt túladagolása esetén.
A latanoproszt bevitele esetén az alábbi információkat kell figyelembe venni: az egyik palack 2,5 ml oldattal 125 μg latanoprosztot tartalmaz. A latanoproszt több mint 90% -a metabolizálódik a máj első áthaladása során. Az intravénás infúzió 3 µg / kg dózisban egészséges önkénteseknél nem okozott semmilyen tünetet, azonban 5,5-10 µg / kg dózisban hányinger, hasi fájdalom, szédülés, fáradtság, forró villanások és izzadás volt megfigyelhető. Ezek a tünetek az infúzió leállítása után 4 órával megszűnnek. A mérsékelt bronchiás asztmában szenvedő betegeknél a latanoprosztnak a terápiásánál 7-ször nagyobb adagban történő beadása nem okozott bronchospasmot.
timolol
A timolol szemcseppek nem szándékos túladagolását ismertetik, amelynek eredményeképpen a β-adrenerg blokkolók szisztémás alkalmazásakor megfigyeltekhez hasonló szisztémás hatásokat figyeltek meg: szédülés, fejfájás, légszomj, bradycardia, bronchospasmus és szívmegállás (lásd a „mellékhatás” fejezetet).
Egy in vitro vizsgálatban kimutatták, hogy a dialízis a timololt plazmából vagy teljes vérből könnyen levezetheti.
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a timolol rosszabbodott.
Túladagolás esetén tüneti kezelésre kerül sor.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A Xalac gyógyszer és az egyéb gyógyszerek közötti kölcsönhatást nem vizsgálták kifejezetten.
Ha a Xalac hatóanyagot a p-blokkolókon belül kezelt betegekben használják, talán az IOP fokozottabb csökkenése vagy a β-blokkolók fokozott szisztémás megnyilvánulása, ezért két vagy több β-blokkoló egyidejű helyi alkalmazása nem javasolt.
Ha két prosztaglandin-analógot helyezünk a szemébe egyidejűleg, az IOP paradoxonos növekedését írják le, ezért két vagy több prosztaglandin, analógja vagy származéka egyidejű alkalmazása nem ajánlott.
A timolol epinefrinnel történő egyidejű alkalmazásával néha alakult ki a mydriasis.
A timolol és az alább felsorolt gyógyszerek kombinációjával a vérnyomás és / vagy a súlyos bradikardia csökkenésével additív hatás érhető el:
• „lassú” kalciumcsatornák blokkolói;
• a katekolaminok vagy a β-blokkolók mennyiségének csökkenését okozó szerek:
• antiaritmiás szerek (beleértve az amiodaront);
• szívglikozidok;
• guanetidin.
A CYP2D6 izoenzim inhibitorok (például kinidin, fluoxetin, paroxetin) és timolol egyidejű alkalmazásával a szisztémás β-blokkolók (például a szívfrekvencia csökkenése, a depresszió) csökkenését jelezték.
A β-blokkolók fokozhatják a hipoglikémiás gyógyszerek hipoglikémiás hatását.
A klonidin hirtelen törlésével a vérnyomás emelkedése figyelhető meg. Ez a reakció fokozható a p-blokkolókkal történő egyidejű alkalmazással.
A Ksalak ® -ot legfeljebb naponta egyszer kell alkalmazni, mivel a latanoproszt gyakrabban történő beadása az IOP-csökkentő hatás gyengüléséhez vezet. Ha egyetlen adagot hagy ki, a következő adagot a szokásos időben kell beadni. Ha a páciens egyidejűleg más szemcseppeket is használ, azokat legalább 5 perces időközönként kell alkalmazni.
A Xalac ® készítmény benzalkónium-kloridot tartalmaz, amely kontaktlencsék által felszívódhat. Beszámoltak a lyukasztó keratopátia és / vagy toxikus fekélyes keratopátia kialakulásáról, valamint a benzalkónium-klorid alkalmazása során, a szem irritációja és a lágy kontaktlencsék elszíneződése előfordulhat. Javasoljuk, hogy a Ksalak ® -ot gyakran vagy hosszú ideig használó betegek állapotát gondosan ellenőrizzék, ahol a szemek nyálkahártyájának szárazsága vagy a szaruhártyát károsító állapotok figyelhetők meg. A cseppek eldobása előtt a kontaktlencséket 15 perc elteltével el kell távolítani és újra kell felszerelni.
latanoproszt
A latanoprost fokozatosan növelheti a barna pigment tartalmát az íriszben. Mint a szemcseppek formájában alkalmazott latanoproszt, a Xalacom ® alkalmazásával az iris pigmentációjának növekedése 16-20% -kal volt megfigyelhető az összes olyan beteg körében, akik az év során Xalac ® -ot kaptak (a fényképek alapján). A szem színváltozása az iris stromális melanocitáiban a melanin-tartalom növekedésének köszönhető, nem pedig a melanociták számának növekedése. A tipikus esetekben barna pigmentáció jelenik meg a tanuló körül, és koncentrikusan terjed az írisz perifériájára. Ebben az esetben az egész írisz vagy annak részei barnaek lesznek. A legtöbb esetben a színváltozás csekély, és nem lehet klinikailag megállapítani. Az egyik vagy mindkét szem irisának fokozott pigmentálódását főként az írisz vegyes színeiben szenvedő betegeknél figyelték meg, amely főként barna színű. A hatóanyagnak nincs hatása a nevi és az irtigo irisra: a pigment felhalmozódása a trabekuláris hálóba vagy a szem elülső kamrájába nincs jelölve.
Ha az írisz pigmentációjának mértékét több mint 5 éve határozzuk meg, a latanoproszt-kezelés folytán nem észlelték a fokozott pigmentáció nemkívánatos hatásait. A betegeknél az IOP csökkenésének mértéke ugyanaz volt, függetlenül az iris pigmentáció növekedésétől. Következésképpen a latanoproszt kezelése folytatódhat az írisz fokozott pigmentálódása esetén. Az ilyen betegeket rendszeresen ellenőrizni kell, és a klinikai helyzettől függően a kezelést meg lehet szakítani.
Az írisz fokozott pigmentálódását általában a kezelés megkezdését követő első évben figyelték meg, ritkán a második vagy harmadik évben. A negyedik kezelési év után ez a hatás nem volt megfigyelhető. A pigmentáció progressziójának üteme idővel csökken, és 5 év után stabilizálódik. Távolabbi értelemben az iris fokozott pigmentációjának hatásait nem vizsgálták. A kezelés leállítása után az írisz barna pigmentációjának javulását nem figyelték meg, azonban a szemszínváltozás visszafordíthatatlan lehet. A latanoproszt alkalmazásával kapcsolatban a szemhéj bőrének sötétedését írják le, ami reverzibilis lehet.
A Latanoproszt fokozatosan megváltoztathatja a szempillákat és a szőrszálakat, mint például a hosszabbítás, a sűrűség, a fokozott pigmentáció, a vastagság növekedése és a szempilla növekedésének irányváltozása. A szempillák változása reverzibilis és eltűnik a kezelés leállítása után.
Azoknál a betegeknél, akik csak egy szemcseppet használnak, heterochromia alakulhat ki, ami szintén visszafordíthatatlan lehet.
timolol
Helyileg alkalmazott p-blokkolók ugyanazokat a nemkívánatos reakciókat tapasztalhatják, mint a szisztémás alkalmazásuk során. Súlyos szívbetegségben szenvedő betegeket a történelem során folyamatosan ellenőrizni kell, hogy időben azonosítsák a szívelégtelenség tüneteit. A timolol helyi alkalmazásakor a következő reakciók léphetnek fel a szív és a légzőrendszerből: a Prinzmetal angina előrehaladása, valamint a perifériás és központi keringési zavarok, a hypotonia, a végzetes szívelégtelenség, a légzőszervek súlyos reakciói, beleértve a bronchospasmus, halálos kimenetelű bronchialis asztmában, bradycardiaban szenvedő betegeknél.
A kiterjedt sebészeti beavatkozás megkezdése előtt meg kell vitatni a β-blokkolók fokozatos megszüntetésének lehetőségét. Ennek a csoportnak a gyógyszerei gátolják a szív képességét, hogy reagáljanak a reflex β-adrenerg stimulációra, ami növelheti az általános érzéstelenítés kockázatát. Leírták a vérnyomás hosszan tartó súlyos csökkentését anesztézia során és nehézségeket a szív-összehúzódások helyreállításában és fenntartásában. A műtét során a β-blokkolók hatását az adrenoreceptor-agonisták elegendő dózisával eliminálhatjuk.
A β-adrenerg blokkoló hatású gyógyszerek gátolhatják a szisztémás agonista hatást, például az epinefrint. Szükséges figyelmeztetni az aneszteziológust, hogy a beteg timololt kap.
A p-blokkolók fokozhatják az antidiabetikus szerek hipoglikémiás hatását, és elfedhetik a hypoglykaemia tüneteit és megnyilvánulásait. A spontán hipoglikémia vagy diabetes mellitus (különösen labilis), orális beadásra szánt inzulint vagy hipoglikémiás szereket szedő betegek körében óvatosan kell alkalmazni.
A β-blokkolók terápiája elfedheti a hyperthyreosis főbb tüneteit és megnyilvánulásait. A kezelés hirtelen megszakítása súlyosbíthatja a betegséget.
A p-adrenerg blokkolók kezelésére az anamnézisben a különböző allergénekre adott atopiás vagy súlyos anafilaxiás reakciókban szenvedő betegeknél a válasz fokozódhat az allergénekkel való ismételt érintkezéssel. Ebben az esetben az anafilaxiás reakciók enyhítésére használt szokásos adagokban az epinefrin hatástalan lehet.
Ritkán a timolol fokozott izomgyengeséget okoz a myasthenia gravis vagy myasthenic tüneteknél (például diplopiában, ptosisban, általános gyengeségben).
IOP-csökkentő szerek alkalmazása esetén a szűrési eljárások után choroidális leválásról van szó - fistuláló műveletek (trabeculectomia és módosításai, szinuszotomia diatheriás traumával, nem áthatoló mély sclerectomia és más, a szemüveg belsejében meglévő kiáramlási utakat létrehozó vagy stimuláló műveletek).
Hatás a potenciálisan veszélyes tevékenységek vezetésére és teljesítményére
A szemcseppek használata átmeneti homályos látást okozhat. Amíg ez a hatás eltűnik, a betegeknek nem szabad vezetniük vagy kifinomult berendezéseket használniuk.
Szemcseppek; 2,5 ml oldat (szemcsepp) csepegtetős palackban (kis sűrűségű polietilén) csavaros kupakkal és menetes sapkával, első nyitásvezérlővel; 1 palackos cseppentőn, az alkalmazás utasításai kartondobozban. A kartonköteg elülső oldalán az első nyílás vezérlése érdekében perforált vonalat alkalmazunk, amely a félgyűrűk körvonalához hasonlít; a csomagolás oldalsó felületeit szorosan ragasztják a gyógyszer csomagolásakor.
Tárolja + 2 - + 8 ° C hőmérsékleten sötét helyen. A nyitott injekciós üveget tárolja + 25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Szemcseppek tiszta, színtelen oldat formájában.
Segédanyagok: benzalkónium-klorid (50% -os oldat) - 200 μg, vízmentes nátrium-hidrogén-foszfát - 2,89 mg, nátrium-dihidrogén-foszfát-monohidrát - 6,39 mg, nátrium-klorid - 4,1 mg, víz d / és - 1 ml.
2,5 ml - polietilén palackcseppek (1) - kartoncsomagok az első nyitásvezérlővel.
Antiglaucoma kombinációs gyógyszer, amely két hatóanyagból áll - latanoproszt és timolol. A latanoprosztban és timololban az IOP csökkentésének mechanizmusa más, ami az IOP további csökkenését eredményezi, mint az egyes komponensek monoterápiás alkalmazásának hatása.
A latanoproszt a prostaglandin F analógja2α - a prosztanoid FP receptor szelektív agonista, és csökkenti az IOP-t a vizes humor kiáramlásának növelésével, elsősorban az uveosclerális úton, valamint a trabekuláris hálózaton keresztül. A latanoproszt nem gyakorol jelentős hatást a vizes humor termelésére és a vér-szemészeti barrier áteresztőképességére.
Rövid idejű kezelés során a latanoproszt nem okoz fluoreszcint a szivacs hátsó szegmensében a pszeudofakia során. Terápiás dózisokban történő alkalmazás esetén nincs jelentős farmakológiai hatása a szív-érrendszerre és a légzőrendszerre.
Timolol - nem szelektív béta1- és béta2-blokkoló. Nem rendelkezik jelentős belső szimpatomimetikus aktivitással, nincs közvetlen depressziós hatása a szívizomra, nincs membránstabilizáló és helyi érzéstelenítő hatása.
A β-adrenoreceptorok blokkolása az egészséges emberek és a szívbetegségben szenvedő betegek szívteljesítményének csökkenését okozza. Súlyos myocardialis funkciójú betegeknél a béta-blokkolók gátolhatják a szimpatikus idegrendszer stimuláló hatását, ami szükséges a megfelelő szívműködéshez.
A β-adrenoreceptorok blokkolása a hörgőkben és a hörgőkben a légúti rezisztencia növekedését eredményezi a paraszimpatikus idegrendszer hatására. Ez a hatás veszélyes lehet a bronchiasztmás és más bronchospasztikus betegségekben szenvedő betegek számára.
A timolol-maleát alkalmazása szemcseppek formájában a megemelkedett és normál IOP csökkenését eredményezi, függetlenül a glaukóma jelenlététől vagy hiányától. A fokozott IOP a vizuális mezők glaukomatikus elvesztésének fő kockázati tényezője. Minél magasabb az IOP, annál nagyobb a látóterek glaukomatikus veszteségének valószínűsége és a látóideg károsodása.
A timolol-maleát hatására az IOP csökkentésének pontos mechanizmusa nincs telepítve. A tonográfia és a fluorometria eredményei arra utalnak, hogy a fő hatásmechanizmus a vizes humor képződésének csökkenésével járhat. Néhány tanulmány azonban észrevette a vizes humor kiáramlásának enyhe növekedését is. Ezenkívül az endogén β-adrenerg stimuláció által okozott ciklikus AMP szintézisének gátlása is lehetséges. A timololnak a vér-szemészeti gát permeabilitására gyakorolt hatása nem volt megfigyelhető.
A Xsalac hatóanyag hatása az alkalmazás után az első órában történik, a maximális hatást 6-8 órán belül figyeljük meg, ismételt alkalmazás esetén a beadás után 24 órával az IOP megfelelő csökkenése fennmarad.
A latanoproszt és a timolol-maleát közötti farmakokinetikai kölcsönhatást nem állapították meg, bár a Xalacom beadása után 1-4 óra múlva a latanoproszt koncentrációja vizes humorban körülbelül 2-szer nagyobb, mint a monoterápiában.
A latanoproszt, mint prodrug, jól áthatol a szaruhártyán, miközben biológiailag aktív formává (savvá) hidrolizálódik. Cmax a vizes nedvességtartalom a helyi alkalmazás után 2 óra múlva érhető el. A latanoprost sav szisztémás biohasznosulása a szemcseppek helyi alkalmazása után 45%.
Vd 0,16 ± 0,02 l / kg. A savas latanoprosztot a vizes nedvességben határozzuk meg az első 4 órában, és a plazmában - csak a helyi adagolás utáni első órában. A plazmafehérje kötődése 87%.
A latanoproszt a szaruhártyában hidrolízist végez az észterázok hatására, biológiailag aktív savat képezve. A szisztémás keringésbe belépő sav-latanoproszt főként a májban zsírsavak béta-oxidációjával metabolizálódik, így 1,2-dinor és 1,2,3,4-tetranor metabolitok képződnek.
A sav latanoproszt gyorsan kiválasztódik a vérplazmából. T1/2 17 perc. A plazma clearance 0,4 l / h / kg. A szisztémás clearance körülbelül 7 ml / perc / kg. A metabolitok elsősorban a vesén keresztül választódnak ki: helyi adagolás után a dózis körülbelül 88% -a kiválasztódik a vizelettel.
Cmax A timolol-maleát vizes humorban 1 óra múlva érhető el, a dózis egy része szisztémás felszívódásnak van kitéve, és 10-20 perccel a gyógyszer helyi adagolása után 1 csepp minden szembe 1 nap / nap (300 µg / nap) a plazmában.max, 1 ng / ml komponens.
Metabolizmus és kiválasztás
A timolol-maleát nagy mértékben metabolizálódik a májban. T1/2 A plazmából származó timolol-maleát körülbelül 6 óra, a metabolitok, valamint a bizonyos mennyiségű változatlan timolol-maleát kiválasztódik a vesékben.
- a légutak reaktív betegségei (beleértve a bronchiás asztmát vagy annak előfordulását a történelemben);
- súlyos COPD;
- AV blokád II és III fokozat mesterséges szívritmus-szabályozó nélkül;
- klinikailag súlyos szívelégtelenség;
- gyermekek és tizenévesek 18 évig (a biztonság és a használat hatékonysága nem állapítható meg);
- túlérzékenység a gyógyszer latanoprosztjára, timololjára vagy segédanyagaira.
A gyógyszert óvatosan alkalmazzák gyulladásos, neovaszkuláris, szögzáró glaukóma, nyílt szögű glaukóma és pszeudofakia kombinációjával, pigmentáris glaukóma (a gyógyszerrel való elégtelen tapasztalat hiánya miatt); aphakia, pszeudofakia a hátsó lencse kapszula szakadásával; ismert makuláris ödéma rizikófaktorokkal rendelkező betegeknél (latanoprosztos kezelés esetén makuláris ödéma, köztük cystoid esetén); herpesz keratitis a történelemben; AV blokád I. fok (a béta-blokkolók negatívan befolyásolják a szívizom impulzusának idejét); perifériás keringési zavarok (például súlyos Raynaud-szindróma vagy Raynaud-kór); szaruhártya-betegségekben szenvedő betegeknél, mert A gyógyszer száraz szem nyálkahártyát okozhat.
Kerülni kell a Xalac alkalmazását a herpetikus keratitis aktív formájú és visszatérő herpetikus keratitisben szenvedő betegeknél, különösen a prosztaglandin F analógok alkalmazásával összefüggésben.2α.
A timololt óvatosan kell alkalmazni COPD-ben szenvedő betegeknél és csak abban az esetben, ha a gyógyszer alkalmazásának potenciális előnye a betegnek meghaladja a kockázatot.
Felnőttek (beleértve az idős betegeket is) - 1 csepp az érintett szemre (a) 1 alkalommal / nap.
Mint bármely szemcsepp alkalmazása esetén, a gyógyszer lehetséges szisztémás hatásának csökkentése érdekében, közvetlenül az egyes cseppek beszívása után, ajánlatos 2 percig a szem alsó szemhéjján lévő, a szem belsejében található alsó, könnyes pontot préselni.
A mellékhatások gyakorisága a következő osztályozás szerint történik: nagyon gyakran ≥10%, gyakran ≥1% és
http://health.mail.ru/drug/xalacom/